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申请/专利权人：默克专利股份有限公司

申请日：1993-12-06

公开（公告）日：1995-01-25

公开（公告）号：CN1097752A

专利技术分类：..被环原子-环原子的键直接连接的[2006.01]

专利摘要：本发明是关于式I的化合物和它们的N-氧化物及药用盐，这些化合物为有效的钾离子通道激活剂。其中：X代表O或CHR，R1、R2、R3和R4可相同或不同，代表氢原子或C1-C7烷基，R1可另外与R形成一个键；R5代表氢原子、羟基或R5与R7一起形成一个键或O基团，R6代表II式基团：其中R10和R11与所连碳原子一起形成一个含氮杂环。

专利权项：1.通式I的化合物和它们的N-氧化物及药用盐：其中X代表O或CHR，R为氢原子或R与R1一起形成一个键，R1、R2、R3和R4、可相同或不同，代表氢原子或C1-C7烷基，R1可以与R另外形成一个键；R5代表氢原子、羟基，或R5与R7一起形成一个键或基团；R6代表下式基团：其中R10和R11与它们所连碳原子一起形成任意3-11元含1-2个氮原子的芳香单或双杂环，可在碳原子上被1-7个选自羟基、硝基、氰基、C1-C7烷基或C1-C7烷氧基的基团任意取代，杂环的氮原子可以至少一个为N氧化的；R7代表氢原子或羟基、C1-C7烷氧基或C1-C7芳氧基或R5和R7一起形成一个键或基团；R8和R9，可相同或不同，代表氢或卤原子、羟基、硝基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、五氟乙基、C1-C7烷基、C1-C7烷氧基、C1-C7烷硫基、C1-C7酰硫基、C1-C7烷基磺酰基或C1-C7烷基亚硫酰基、下式的基团：或其中R12和R13可相同或不同，代表氢原子或C1-C7烷基，或R8和R9代表被1-6个选自卤原子、羟基、硝基、氰基、羧基、氨基甲酰基、三氟甲基、三氟甲氧基、五氟乙基、C1-C7烷基、C1-C7烷氧基、C1-C7烷硫基、C1-C7酰硫基、C1-C7烷磺酰基或C1-C7烷亚硫酰基的取代基任意取代的C6-C10芳基、C6-C10芳磺酰基或C6-C10芳亚硫酰基，或R8和R9可相同或不同，代表被1-6个选自卤原子、羟基、硝基、氰基、羧基、氨基甲酰基、三氟甲基、三氟甲氧基、五氟乙基、C1-C7烷基、C1-C7烷氧基、C1-C7烷硫基、C1-C7酰硫基、C1-C7烷磺酰基或C1-C7烷亚硫酰基的取代基任意取代的含1-4个相同或不同的选自O、S、N的杂原子的3-11元杂环，或R8和R9一起形成CH2n基团，n为1-6的整数、或R8和R9一起形成一个被1-6个选自卤原子、羟基、硝基、氰基、羧基、氨基甲酰基、三氟甲基、三氟甲氧基、五氟乙基、C1-C7烷基、C1-C7烷氧基、C1-C7烷硫基、C1-C7酰硫基、C1-C7烷磺酰基或C1-C7烷亚硫酰基的取代基任意取代的含1-4个相同或不同的选自O、S、N的杂原子的3-11元杂环。

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