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申请/专利权人：麦克公司

申请日：1994-12-13

公开（公告）日：1997-02-12

公开（公告）号：CN1142819A

专利技术分类：...有氧原子直接连在环碳原子上[2006.01]

专利摘要：结构通式I的有取代杂环或其药物上可接受的盐，其中：R1选自下列组成的一组：氢，无取代或有取代的C1-6烷基，无取代或有取代的C2-6链烯基，C2-6链炔基，无取代或有取代的苯基；X选自下列组成的一组：-O-，-S-，-SO-，-SO2-；Y选自下列组成的一组：单键，-O-，-S-，-CO-，-CH2-，-CHR5-和-CR15R16-；Z＝C1-6烷基，是可用于治疗发炎性疾病、疼痛或偏头痛、哮喘和呕吐的速激肽受体拮抗药，和可用于治疗心血管病症如心绞痛、高血压或局部缺血的钙通道阻滞剂。

专利权项：1.结构式如下的化合物或其药物上可接受的盐：其中：R1选自下列基团：1氢；2C1-6烷基，未取代的，或被1个或更多个选自下列的取代基取代的：a羟基，b氧代，cC1-6烷氧基，d苯基-C1-3烷氧基，e苯基，f-CN，g卤素，其中卤素是氟、氯、溴或碘，h-NR9R10，其中R9和R10独立地选自：i氢，iiC1-6烷基，iii羟基-C1-6烷基，和iv苯基，i-NR9COR10，其中R9和R10的定义同上，j-NR9CO2R10，其中R9和R10的定义同上，k-CONR9R10，其中R9和R10的定义同上，l-COR9，其中R9的定义同上，m-CO2R9，其中R9的定义同上，n杂环，其中该杂环选自下列基团：A苯并咪唑基，B苯并呋喃基，C苯并噻吩基，D苯并噁唑基，E呋喃基，F咪唑基，G吲哚基，H异噁唑基，I异噻唑基，J噁二唑基，K噁唑基，L吡嗪基，M吡唑基N吡啶基，O嘧啶基P吡咯基，Q喹啉基，R四唑基，S噻二唑基，T噻唑基，U噻吩基，V三唑基，W氮杂环丁烷基，X1，4-二噁烷基，Y六氢吖庚因基，Z哌嗪基，AA哌啶基AB吡咯烷基，AC四氢呋喃基，和AD四氢噻吩基，而且其中所述杂环是未取代的，或是被1个或更多个选自下列的取代基取代的：iC1-6烷基，未取代的，或被卤素、-CF3、-OCH3，或苯基取代，iiC1-C6烷氧基，iii氧代，iv羟基，v硫代，v-SR9，其中R9的定义同上，vii卤素，viii氰基，ix苯基，x三氟甲基，xi-CH2m-NR9R10，其中m是0、1或2，R9和R10的定义同上，xii-NR9COR10，其中R9和R10的定义同上，xiii-CONR9R10，其中R9和R10的定义同上，xiv-CO2R9，其中R9的定义同上，xv-CH2m-OR9，其中R9的定义同上，3C2-6链烯基，未取代的，或被1个或更多个选自下列的取代基取代的：a羟基，b氧代，cC1-6烷氧基，d苯基-C1-3烷氧基，e苯基，f-CN，g卤素，h-CONR9R10，其中R9和R10的定义同上，i-COR9，其中R9的定义同上，j-CO2R9，其中R9的定义同上，k杂环，其中所述杂环的定义同上；4C2-6炔基5苯基，未取代的，或被1个或更多个选自下列的取代基取代的：a羟基，bC1-6烷氧基，cC1-6烷基，dC2-5链烯基，e卤素，f-CN，g-NO2，h-CF3，i-CH2m-NR9R10，其中m、R9和R10的定义同上，j-NR9COR10，其中R9和R10的定义同上，k-NR9CO2R10，其中R9和R10的定义同上，l-CONR9R10，其中R9和R10的定义同上，m-CO2NR9R10，其中R9和R10的定义同上，n-COR9，其中R9的定义同上，o-CO2R9，其中R9的定义同上；R2和R3独立地选自下列基团：1氢，2C1-6烷基，未取代的，或被1个或更多个选自下列的取代基取代：a羟基，b氧代，cC1-6烷氧基，d苯基-C1-3烷氧基，e苯基，f-CN，g卤素，h-NR9R10，其中R9和R10的定义同上，i-NR9COR10，其中R9和R10的定义同上，j-NR9CO2R10，其中R9和R10的定义同上，k-CONR9R10，其中R9和R10的定义同上，l-COR9，其中R9的定义同上，m-CO2R9，其中R9的定义同上，3C2-6链烯基，未取代的，或被1个或更多个选自下列的取代基取代的：a羟基，b氧代，cC1-6烷氧基，d苯基-C1-3烷氧基，e苯基，f-CN，g卤素，h-CONR9R10，其中R9和R10的定义同上，i-COR9，其中R9的定义同上，j-CO2R9，其中R9的定义同上，4C2-6炔基5苯基，未取代的，或被1个或更多个选自下列的取代基取代的：a羟基，bC1-6烷氧基，cC1-6烷基，dC2-5链烯基，e卤素，f-CN，g-NO2，h-CF3，i-CH2m-NR9R10，其中m、R9和R10的定义同上，j-NR9COR10，其中R9和R10的定义同上，k-NR9CO2R10，其中R9和R10的定义同上，l-CONR9R10，其中R9和R10的定义同上，m-CO2NR9R10，其中R9和R10的定义同上，n-COR9，其中R9的定义同上，o-CO2R9，其中R9的定义同上；而且基团R1和R2可以连接在一起形成一个选自下列基团的杂环：a吡咯烷基，b哌啶基，c吡咯基，d吡啶基，e咪唑基，f噁唑基，g噻唑基，而且其中该杂环是未取代的，或被1个或多个选自下列的取代基取代的：iC1-6烷基，ii氧代，iiiC1-6烷氧基，iv-NR9R10，其中R9R10的定义同上，v卤素，和vi三氟甲基；而且基团R2和R3可以连接在一起形成一个选自下列基团的碳环：a环戊基，b环己基，c苯基，其中所述碳环是未取代的，或被1个或更多个选自下列的取代基取代：iC1-6烷基，iiC1-6烷氧基，iii-NR9R10，其中R9R10的定义同上，iv卤素，和v三氟甲基；而且基团R2和R3可以连接在一起，形成一个选自下列基团的杂环：a吡咯烷基，b哌啶基，c吡咯基，d吡啶基，e咪唑基，f呋喃基，g噁唑基，h噻吩基，和i噻唑基，且其中所述杂环是未取代的，或是被1个或更多个选自下列的取代基取代的：iC1-6烷基，ii氧代，iiiC1-6烷氧基，iv-NR9R10，其中R9R10的定义同上，v卤素，和vi三氟甲基；R6、R7和R8独立地选自下列基团：1氢，2C1-6烷基，未取代的，或被1个或更多个选自下列的取代基取代：a羟基，b氧代，cC1-6烷氧基，d苯基-C1-3烷氧基，e苯基，f-CN，g卤素，h-NR9R10，其中R9和R10的定义同上，i-NR9COR10，其中R9和R10的定义同上，j-NR9CO2R10，其中R9和R10的定义同上，k-CONR9R10，其中R9和R10的定义同上，l-COR9，其中R9的定义同上，m-CO2R9，其中R9的定义同上，3C2-6链烯基，未取代的，或被1个或更多个选自下列的取代基取代的：a羟基，b氧代，cC1-6烷氧基，d苯基-C1-3烷氧基，e苯基，f-CN，g卤素，h-CONR9R10，其中R9和R10的定义同上，i-COR9，其中R9的定义同上，j-CO2R9，其中R9的定义同上，4C2-6炔基5苯基，未取代的，或被1个或更多个选自下列的取代基取代的：a羟基，bC1-6烷氧基，cC1-6烷基，dC2-5链烯基，e卤素，f-CN，g-NO2，h-CF3，i-CH2m-NR9R10，其中m、R9和R10的定义同上，j-NR9COR10，其中R9和R10的定义同上，k-NR9CO2R10，其中R9和R10的定义同上，l-CONR9R10，其中R9和R10的定义同上，m-CO2NR9R10，其中R9和R10的定义同上，n-COR9，其中R9的定义同上，o-CO2R9，其中R9的定义同上；6卤素，7-CN，8-CF3，9-NO2，10-SR14，其中R14是氢或C1-5烷基，11-SOR14，其中R14的定义同上，12-SO2R14，其中R14的定义同上，13NR9COR10，其中R9和R10的定义同上，14CONR9COR10，其中R9和R10的定义同上，15NR9R10，其中R9和R10的定义同上，16NR9CO2R10，其中R9和R10的定义同上，17羟基，18C1-6烷氧基，19COR9，其中R9的定义同上，20CO2R9，其中R9的定义同上，21〕2-吡啶基，223-吡啶基，234-吡啶基，245-四唑基，252-噁唑基，和262-噻唑基，R11、R12和R13独立地选自R6、R7和R8的定义；X选自下列基团：1-O-，2-S-，3-SO-，和4-SO2-；Y选自下列基团：1单键；2-O-，3-S-，4-CO-，5-CH2-，6-CHR15-，和7-CR15R16-，其中R15和R16独立地选自下列基团：aC1-6烷基，未取代的，或被1个或更多个选自下列的取代基取代：i羟基，ii氧代，iiiC1-6烷氧基，iv苯基-C1-3烷氧基，v苯基，vi-CN，vii卤素，viii-NR9R10，其中R9和R10的定义同上，ix-NR9COR10，其中R9和R10的定义同上，x-NR9CO2R10，其中R9和R10的定义同上，xi-CONR9R10，其中R9和R10的定义同上，xii-COR9，其中R9的定义同上，xiii-CO2R9，其中R9的定义同上；b苯基，未取代的，或被1个或更多个选自下列的基团取代的：i羟基，iiC1-6烷氧基，iiiC1-6烷基，ivC2-5链烯基，v卤素，vi-CN，vii-NO2，viii-CF3，ix-CH2m-NR9R10，其中R9和R10的定义同上，x-NR9COR10，其中R9和R10的定义同上，xi-NR9CO2R10，其中R9和R10的定义同上，xii-CONR9R10，其中R9和R10的定义同上，xiii-CO2NR9R10，其中R9和R10的定义同上，xiv-COR9，其中R9的定义同上，xv-CO2R9，其中R9的定义同上；Z是C1-6烷基。

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