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申请/专利权人:霍夫曼-拉罗奇有限公司
申请日:2009-11-09
公开(公告)日:2011-10-12
公开(公告)号:CN102216249A
专利技术分类:..含六元芳环[2006.01]
专利摘要:本发明涉及式I的化合物和其药用盐和酯,其中X、Q和R1-R6在详细说明书和权利要求中定义。另外,本发明涉及制备和使用式I化合物的方法,以及包含这种化合物的药物组合物。式I的化合物是CRTH2受体的拮抗剂或不全激动剂,并且可以用于治疗与该受体有关的疾病和病症,例如哮喘。
专利权项:1.式I的化合物:或其药用盐或酯,其中:Q是CH或N;X选自:1CO,2CHH,3CHOH,4CFF,5CHO-CH3,和6CHCH3;R1和R2彼此独立地选自:1氢,2卤素,3任选被卤素取代的低级烷基,和4低级烷氧基,或备选地,R1和R2结合在一起形成亚甲基二氧基;R3选自:1氢,2卤素,3任选被卤素取代的低级烷基,4低级烷氧基,和5氰基;R4选自:1卤素,2任选被卤素取代的低级烷基,3低级环烷基,4任选被卤素取代的低级烷氧基,5低级烷氧羰基,6苄氧基或苄硫基,7任选被低级烷基取代的杂芳基,8氰基,9任选被甲磺酰基取代的苯基,10低级烷基磺酰基甲基,和11SO2-R7,其中R7选自:a任选被卤素或苯基取代的低级烷基,b氨基,c低级烷基氨基,d低级二烷基氨基,e乙酰氨基,fN-乙酰基-N-低级烷基氨基,g任选被选自下列基团的取代基取代的低级杂环烷基:i低级烷基,ii任选被卤素取代的苯基,和iii低级烷氧羰基;和h苯基或苄基,其中所述苯基或苄基任选被卤素或三氟甲基取代;并且R5和R6彼此独立地是氢或甲基。
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