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申请/专利权人：大日本住友制药株式会社

申请日：2008-12-19

公开（公告）日：2011-01-19

公开（公告）号：CN101952280A

专利技术分类：..被含有杂原子的链作为键链连接的[2006.01]

专利摘要：本发明涉及可有效用作肾素抑制剂的下式I代表的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1a为卤素原子等；R1m为H原子等；G1为-NR1b-等；G2为-CO-等；G3为-CR1cR1d-等；G4为氧原子等；R1b为任选取代的C1-6烷基等；R1c和R1d彼此相同或不同、独立地为H原子等；R2为H原子、任选取代的C1-6烷基等；R3a、R3b、R3c和R3d彼此相同或不同，并独立地为基团：-A-B其中A为单键等，B为H原子等；n为1等。

专利权项：1.一种下式I的化合物或其药学上可接受的盐。[化学式1]其中R1a为卤素原子、羟基、甲酰基、羧基、氰基、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C2-6烯基、任选取代的C2-6炔基、任选取代的C3-6环烷基、任选取代的C5-6环烯基、任选取代的C1-6烷硫基、任选取代的C6-10芳硫基、任选取代的C1-6烷基磺酰基、任选取代的C1-6烷氧基、任选取代的C3-6环烷氧基、任选取代的C5-6环烯基氧基、任选取代的氨基、任选取代的氨基羰基、任选取代的C1-4烷氧基羰基、任选取代的C1-4烷基羰基、任选取代的C6-10芳基羰基、任选取代的C6-10芳基、任选取代的C6-10芳氧基、任选取代的C7-14芳烷氧基或任选取代的5元至10元单环或多环杂芳基；R1m为氢原子、卤素原子、C1-6烷基、C3-6环烷基、C1-6烷氧基或C3-6环烷氧基；G1、G2、G3和G4是以下的i至iv之一其中iG1为-NR1b-，G2为-CO-，G3为-CR1cR1d-，而G4为-CR1xR1y-、-SO2-、氧原子、硫原子，或者根本不存在，iiG1为-NR1b-、G2为-CO-，G3为-NR1b-，而G4根本不存在G1和G3的R1b彼此是独立的，iiiG1为氧原子，G2为-CH2-，G3为氧原子，而G4根本不存在，或者ivG1为氧原子，G2为-CH2-，G3为-CH2-，而G4为氧原子；R1b为任选取代的C1-6烷基、任选取代的C2-6烯基、任选取代的C2-6炔基或者任选取代的5元至10元单环或多环杂芳基-C1-4烷基；R1c和R1d独立地相同或不同，且各自为氢原子、卤素原子、羟基、羧基、任选取代的C2-6烯基、任选取代的C5-6环烯基、任选取代的C2-6炔基、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C3-6环烷基、任选取代的氨基羰基、任选取代的饱和杂环基、任选取代的C1-6烷氧基、任选取代的C3-6环烷氧基、任选取代的氨基羰基、任选取代的C1-4烷氧基羰基、任选取代的C1-4烷基羰基、任选取代的C6-10芳基羰基、任选取代的5元至10元单环或多环杂芳基、氰基、任选取代的C6-10芳氧基、任选取代的5元至10元单环或多环杂芳基氧基、任选取代的C7-14芳烷氧基、任选取代的氨基、任选取代的C7-14芳烷基、任选取代的饱和杂环基-氧基、任选取代的5元至10元单环或多环杂芳基-C1-4烷基，或者下式的基团：[化学式2]其中R1e、R1f、R1g、R1h和R1i独立地相同或不同，且各自为氢原子、卤素原子、氰基、C1-4烷基该基团任选被5元或6元饱和杂环基-氧基、C1-4烷氧基任选被C1-4烷氧基或C3-6烷氧基取代或1-3个氟原子取代、C1-4烷氧基该基团任选被1-3个卤素原子、C1-4烷氧基或C1-6烷基氨基羰基取代、C3-6环烷氧基任选被C1-4烷氧基取代、5元或6元饱和杂环基-氧基、C1-6烷基氨基羰基、羟基或C1-4烷氧基磺酰基，或者R1e、R1h和R1i独立地为氢原子，R1f和R1g彼此结合形成缩合环，或者R1c和R1d彼此结合形成下式的基团：[化学式3]其中D为氧原子、硫原子、-SO2-、-NR5-、-NR5CO-、-NR5SO2-、-NR5CONR5-、-CHR6-或-CHR6CH2-，R5为氢原子、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C1-4烷氧基羰基、任选取代的C1-4烷基磺酰基或任选取代的C6-10芳基磺酰基，R6为氢原子、卤素原子、任选取代的C1-6烷氧基、任选取代的C3-6环烷氧基、任选取代的C7-14芳烷氧基或者任选取代的氨基羰基氧基，p和q独立地相同或不同，且各自为0、1或2；R1x和R1y独立地相同或不同，且各自为氢原子、卤素原子或C1-4烷基，或者R1x和R1y彼此结合形成下式的基团：[化学式4]其中R1z为氢原子、卤素原子、C1-4烷基或C1-4烷氧基，r为1、2、3或4；R2为氢原子、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C2-6烯基、任选取代的C2-6炔基、任选取代的C3-10环烷基、任选取代的C5-6环烯基、任选取代的C6-10芳基、任选取代的C7-14芳烷基或任选取代的5元至10元单环或多环杂芳基；R3a、R3b、R3c和R3d独立地相同或不同，且各自为卤素原子、羟基、甲酰基、羧基、氰基或以下基团：-A-B其中A为单键、-CH2sO-、-CH2sNR4-、-CH2sSO2-、-CH2sCO-、-CH2sCOO-、-CH2sNR4CO-、-CH2sNR4SO2-、-CH2sNR4COO-、-CH2sOCONR4-、-CH2sO-CO-、-CH2sCONR4-、-CH2sNR4CONR4-或-CH2sSO2NR4-，B为氢原子、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C2-6烯基、任选取代的C2-6炔基、任选取代的C3-10环烷基、任选取代的C5-6环烯基、任选取代的C6-10芳基、任选取代的C7-14芳烷基、任选取代的5元至10元单环或多环杂芳基、任选取代的5元至10元单环或多环杂芳基-C1-4烷基或任选取代的饱和杂环基当A为-CH2sNR4-、-CH2sOCONR4-、-CH2sCONR4-、-CH2sNR4CONR4-或-CH2sSO2NR4-时，则R4和B可以彼此结合形成环，或者R3a、R3b、R3c和R3d中的两个为氢原子，余下的两个基团可以彼此结合与所述杂环形成稠合环；R4为氢原子、任选取代的C1-6烷基、任选取代的C3-10环烷基、任选取代的C6-10芳基、任选取代的C7-14芳烷基或任选取代的5元至10元单环或多环杂芳基；s为0、1或2当A为-CH2sNR4-时，则s为0或2，而当A为-CH2sCONR4-时，则s为1或2；n为0、1或2。

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