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申请/专利权人：通用电气健康护理有限公司
申请日：2011-12-01
公开（公告）日：2015-10-21
公开（公告）号：CN104984372A
专利技术分类：...肽，例如蛋白质[2006.01]
专利摘要：本发明涉及用于体内成像的放射性药物领域，具体而言涉及用放射性同位素标记生物靶向分子的方法。本发明的方法特别适于与自动合成仪一起使用。亦提供了用于所述方法的呈无菌形式的前体，以及包含这类前体的盒。
专利权项：一种式IA的受保护化合物[BTM]‑X1 IA其中：X1为下式受保护的氨基氧基：其中R1和R2独立选自C1‑3烷基、C1‑3氟烷基或C4‑6芳基；和BTM包含AffibodyTM或包含3‑100聚体肽，所述3‑100聚体肽选自如下定义的肽A、肽B、肽C和肽D：i肽A = Arg‑Gly‑Asp肽；ii肽B = 包含以下片段的Arg‑Gly‑Asp肽iii肽C = c‑Met结合环肽，其包含氨基酸序列：‑Cysa‑X1‑Cysc‑X2‑Gly‑Pro‑Pro‑X3‑Phe‑Glu‑Cysd‑Trp‑Cysb‑Tyr‑X4‑X5‑X6‑其中X1为Asn、His或Tyr；X2为Gly、Ser、Thr或Asn；X3为Thr或Arg；X4为Ala、Asp、Glu、Gly或Ser；X5为Ser或Thr；X6为Asp或Glu；以及Cysa‑d各自为半胱氨酸残基，使得残基a和b以及c和d环化形成两个独立的二硫键；iv肽D =下式羊毛硫抗菌肽：Cysa‑Xaa‑Gln‑Serb‑Cysc‑Serd‑Phe‑Gly‑Pro‑Phe‑Thrc‑Phe‑Val‑Cysb‑HO‑Asp‑Gly‑Asn‑Thra‑Lysd其中Xaa为Arg或Lys；Cysa‑Thra、Serb‑Cysb和Cysc‑Thrc经由硫醚键共价连接；Serd‑Lysd经由赖丙氨酸键共价连接；HO‑Asp为β‑羟基天冬氨酸。
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