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申请/专利权人：默沙东有限公司

摘要：本发明提供了作为GlyT1抑制剂用于治疗精神分裂症的式I化合物，其中两个p为1或2，R1通常为杂芳基或环烷基，R2为C3-6环烷基或苯基并且R3为杂芳基，及其可药用盐，含有相同化合物的药物组合物及其制备方法。

主权项：1.式I化合物或其可药用盐在制备用于治疗精神分裂症的药物中的用途：其中：两个p为1或2；R1为-CH2n-R1a，其中n独立地是0-6，且R1a选自：1aC1-6烷基，其是未取代的或被1-6个卤原子或羟基取代，b苯基，其被R2a、R2b和R2c取代，或c杂环，在这种情况下n是0，其中杂环为包含1、2、3或4个选自O、N或S的杂原子，最多一个杂原子为O或S的5元不饱和环，或包含1、2或3个氮原子的6元不饱和环，R1任选被卤素或羟基取代；2C3-6环烷基，其是未取代的或被C1-6烷基、1-6个卤素、羟基或-NR10R11取代，3-O-C1-6烷基，其是未取代的或被1-6个卤素、羟基或-NR10R11取代，4-CO2R9，其中R9独立地选自：a氢，b-C1-6烷基，其是未取代的或被1-6个氟取代，c苄基，和d苯基，5-NR10R11，其中R10和R11独立地选自：a氢，b-C1-6烷基，其是未取代的或被羟基、1-6个氟或-NR12R13取代，其中R12和R13独立地选自氢和-C1-6烷基，c-C3-6环烷基，其是未取代的或被羟基、1-6个氟或-NR12R13取代，d苄基，e苯基，和6-CONR10R11；R2选自：1苯基，其被R2a、R2b和R2c取代，3C1-8烷基，其是未取代的或被1-6个卤素、羟基、-NR10R11、苯基或杂环取代，其中苯基或杂环被R2a、R2b和R2c取代，4C3-6环烷基，其是未取代的或被1-6个卤素、羟基或-NR10R11取代，和5-C1-6烷基-C3-6环烷基，其是未取代的或被1-6个卤素、羟基或-NR10R11取代；R2a、R2b和R2c独立地选自：1氢，2卤素，3-C1-6烷基，其是未取代的或被以下基团取代：a1-6个卤素，b苯基，cC3-6环烷基，或d-NR10R11，4-O-C1-6烷基，其是未取代的或被1-6个卤素取代，5羟基，6-SCF3，7-SCHF2，8-SCH3，9-CO2R9，10-CN，11-SO2R9，12-SO2-NR10R11，13-NR10R11，14-CONR10R11，和15-NO2；R3为被R2a、R2b和R2c取代的杂环基，其中所述杂环基是包含1、2、3或4个选自O、N或S的杂原子且最多一个O或S杂原子的5元不饱和环，或者是包含1、2或3个氮原子的6元不饱和环；R4和R5独立地选自：1氢，和2C1-6烷基，其是未取代的或被卤素或羟基取代，或R4和R5组合形成C3-6环烷基环；A选自：1-O-，和2-NR10-；m为0或1，从而当m为0时R2直接与羰基连接。

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百度查询： 默沙东有限公司 作为GLYT1抑制剂的哌啶和氮杂环丁烷衍生物