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申请/专利权人:广东东阳光药业有限公司
摘要:本发明提供了一种泰拉霉素的制备方法,属于医药化工领域;本发明所述方法以氮红霉素为原料与氯甲酸苯酯反应保护羟基得到保护的氮红霉素,通过氧化将羟基氧化为酮基,再环氧化、脱保护后,与正丙胺反应得到泰拉霉素。该方法生产得到的产物纯度高,收率高,成本低,操作简单,工艺稳定的特点。
主权项:1.一种制备泰拉霉素的方法,其特征在于,包括:1将式I所示化合物与有机溶剂在一定的温度下混合,再加入氯甲酸苯酯,搅拌反应完毕,蒸干溶剂,得到式II所示化合物, 2式II所示化合物、邻碘酰基苯甲酸与有机溶剂混合搅拌,滴加三氟乙酸,反应完毕,加入水,二氯甲烷萃取,浓缩得到式III所示化合物, 3有机溶剂冷却至低温,加入Me3SBr,氮气保护下加入叔丁醇钾搅拌,滴加式III所示化合物和有机溶剂的混合溶液,反应完毕后加入氯化铵水溶液淬灭反应,分液得有机相,减压浓缩,得到式IV所示化合物, 4式IV所示化合物、酸、水与有机溶剂混合搅拌,控制一定的温度反应,反应完毕,加入碱调节pH,过滤得到式V所示化合物, 5式V所示化合物、正丙胺混合搅拌,升至一定温度,反应完毕,浓缩得到式VI所示化合物,
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百度查询: 广东东阳光药业有限公司 一种泰拉霉素的制备方法
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