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申请/专利权人：华东师范大学;上海北卡医药技术有限公司

申请日：2019-11-25

公开（公告）日：2020-05-01

公开（公告）号：CN111087420A

专利技术分类：....磷酸的酯[2006.01]

专利摘要：本发明公开了一种1,2‑二棕榈酰‑SN‑甘油‑3‑磷酸的制备方法，包括步骤：a二棕榈酸甘油酯即化合物Ⅰ在溶剂和四氮唑作用下，先与双二异丙基氨基2‑氰基乙氧基膦发生亲核取代反应，再与三氯乙醇反应，经mCPBA氧化得到2R‑3‑2‑氰基乙氧基2,2,2‑三氯乙氧基磷酰基氧基丙烷‑1,2‑二丙酸二丙酯即化合物Ⅱ；b化合物Ⅱ与DBU发生水解反应得2R‑3‑羟基2,2,2‑三氯乙氧基磷酰基氧基丙烷‑1,2‑二丙基二丙酸酯即化合物Ⅲ；c化合物Ⅲ在酸和锌粉的作用下发生水解反应，得到所述1,2‑二棕榈酰‑SN‑甘油‑3‑磷酸即化合物Ⅳ。本发明具有操作简便，总收率较高，污染小能耗低，产物易分离纯化等特点，更利于工业化的生产。

专利权项：1.一种1,2-二棕榈酰-SN-甘油-3-磷酸的制备方法，其特征在于，该方法包括以下具体步骤：步骤1：二棕榈酸甘油酯即化合物Ⅰ在溶剂和四氮唑的作用下，先与双二异丙基氨基2-氰基乙氧基膦发生亲核取代反应，再与三氯乙醇作用，经mCPBA氧化，得到2R-3-2-氰基乙氧基2,2,2-三氯乙氧基磷酰基氧基丙烷-1,2-二丙酸二丙酯即化合物Ⅱ；其中，所述化合物Ⅰ与双二异丙基氨基2-氰基乙氧基膦的摩尔量之比为1.0:1.0～1.2；化合物Ⅰ与四氮唑的摩尔量之比为1.0:1.0～1.2；化合物Ⅰ与三氯乙醇的摩尔量之比为1.0:1.0；化合物Ⅰ与mCPBA的摩尔量之比为1.0:1.0～2.0；反应温度为0℃；反应时间为5h；步骤2：化合物Ⅱ在溶剂和碱的作用下，发生水解反应，得到2R-3-羟基2,2,2-三氯乙氧基磷酰基氧基丙烷-1,2-二丙基二丙酸酯即化合物Ⅲ；其中，所述碱为DBU；化合物Ⅱ与碱的摩尔量之比为1.0:1.0～1.5；反应温度为25℃；反应时间为2h；步骤3：化合物Ⅲ在溶剂、锌粉和酸作用下，发生水解反应，得到1,2-二棕榈酰-SN-甘油-3-磷酸即化合物Ⅳ；其中，所述酸为醋酸；化合物Ⅲ与锌粉的摩尔量之比为1.0:2.0～5.0；反应温度为25℃；反应时间为3h；其具体制备过程如下式所示：

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