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申请/专利权人：欧伦股份公司
申请日：2019-05-27
公开（公告）日：2021-01-12
公开（公告）号：CN112218856A
专利技术分类：..被环原子-环原子的键直接连接的[2006.01]
专利摘要：本发明涉及一种制备式A的阿帕鲁胺的方法。阿帕鲁胺是一种最新一代的雄激素受体抑制剂，用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌。
专利权项：1.一种制备阿帕鲁胺的方法，其包括a:将式I的4-氨基-2-氟-N-甲基苯甲酰胺 用式II的烷基卤进行烷基化 其中X是氯、溴或碘，优选溴，得到式III化合物 b:通过形成式IV化合物来活化式III化合物的羧基 其中Y是羧基活化基团；c:将步骤b中得到的活化产物IV与式V的异硫氰酸酯缩合 得到阿帕鲁胺粗品；d:纯化步骤c中获得的阿帕鲁胺粗品。
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