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申请/专利权人：治疗方案股份有限公司

申请日：2019-05-03

公开（公告）日：2021-02-02

公开（公告）号：CN112312899A

专利技术分类：..含芳环的，例如秋水仙碱、阿替洛尔、氟柳双胺[2006.01]

专利摘要：公开了允许通过例如靶向癌症干细胞来治疗癌症的化合物、方法、组合物和试剂盒。在一些实施方案中，所述癌症是结肠直肠癌、胃癌、胃肠道间质瘤、卵巢癌、肺癌、乳腺癌、胰腺癌、前列腺癌、睾丸癌或淋巴瘤。在一些实施方案中，所述癌症是肝癌、子宫内膜癌、白血病或多发性骨髓瘤。本公开中使用的化合物具有式0，O′和I:

专利权项：1.一种式0化合物： 或其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物、多晶型物、共晶体、互变异构体、立体异构体、同位素标记的衍生物或前药，其中：LA为–NR2L1R1或–C＝ONR1R2；L1是单键或–C＝O–；当L1为单键时，R1为取代或未被取代的C1-6烷基、取代或未被取代的C2-6烯基、取代或未被取代的C2-6炔基、取代或未被取代的3至13元单环或双环碳环基、取代或未被取代的3至13元单环或双环杂环基、或取代或未被取代的5至11元单环或双环杂芳基；当L1为–C＝O–时，R1为取代的C1-6烷基，其中取代基包含至少一个双键、三键或杂原子；取代或未被取代的C2-6烯基；取代或未被取代的C2-6炔基；取代或未被取代的3至13元单环或双环碳环基；取代或未被取代的3至13元单环或双环杂环基；取代或未被取代的6至11元单环或双环芳基；或取代或未被取代的5至11元单环或双环杂芳基；R2是氢、取代或未被取代的C1-6烷基、取代或未被取代的C2-6烯基、取代或未被取代的C2-6炔基、取代或未被取代的3至13元单环或双环碳环基、取代或未被取代的3至13元单环或双环杂环基、取代或未被取代的5至11元单环或双环杂芳基或氮保护基；R3是氢、卤素、取代或未被取代的C1-6烷基、–ORa、–NRa2或-CN；Ra的每个实例独立地为氢、取代或未被取代的C1-6烷基、与氧原子连接时的氧保护基或与氮原子连接时的氮保护基；或R2和R3与它们的插入原子连接形成取代或未被取代的5元单环杂环基或杂芳基；q为0或1；Y的每个实例独立地为N或CR4；R4的每个实例独立地为氢、卤素、取代或未被取代的C1-6烷基、–ORa、–NRa2或-CN； 是苯基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、咪唑基、噁唑基、噻唑基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、氮杂环丁烷基、–C≡C–或当为苯基、吡啶基、哒嗪基、嘧啶基或吡嗪基时，键b和键c彼此呈间位或对位；R5的每个实例独立地为氢、卤素、取代或未被取代的C1-6烷基、–ORa、–NRa2或-CN；在化合价允许的情况下，n为0、1、2、3或4，其中当n为1、2、3或4时，没有R5与氮原子连接的情况；LB为–NR6L2–或–L2NR6–；L2是–C＝O–、或–S＝O2–；每个R6独立地为氢、取代或未被取代的C1-6烷基、取代或未被取代的C2-6烯基、取代或未被取代的C2-6炔基、取代或未被取代的3至13元单环或双环碳环基、取代或未被取代的3至13元单环或双环杂环基、取代或未被取代的6至11元单环或双环芳基、取代或未被取代的5至11元单环或双环杂芳基或氮保护基；s是0或1；R7是取代或未被取代的3至7元单环碳环基、取代或未被取代的3至7元单环杂环基、取代或未被取代的苯基、或取代或未被取代的5或6元单环杂芳基；并且R8的每个实例独立地为氢、卤素、取代或未被取代的C1-6烷基、-ORa、–NRa2或-CN。

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