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一种高效Fmoc-Glu(Otbu)-OH的工业化生产方法 

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申请/专利权人:常州吉恩药业有限公司

摘要:本发明涉及有机合成领域,尤其涉及一种高效Fmoc‑GluOtbu‑OH的工业化生产方法,包括如下步骤:首先合成中间体[GluOtBu]2Cu,再合成目标产物Fmoc‑GluOtbu‑OH,大大减少了反应步骤,且反应过程相对较好控制。本发明提供的Fmoc‑GluOtbu‑OH的工业化生产方法能够高效、稳定的生产出高品质Fmoc‑GluOtbu‑OH,纯度大于99.5%,单个杂质小于0.1%。

主权项:1.一种Fmoc-GluOtbu-OH的工业化生产方法,其特征在于包括如下步骤:1原料L-谷氨酸在一定量的溶剂中,催化剂存在下,与异丁烯反应得到中间态产品H-GluOtbu-OH;所述溶剂选自甲叔醚和或乙二醇二甲醚;2中间态产品H-GluOtbu-OH与铜盐络合,并经过纯化得到中间体[GluOtBu]2Cu;所述纯化方式为水多次打浆;3步骤2中得到的中间体[GluOtBu]2Cu,在碱性条件下与Fmoc-Osu、EDTA反应得到目标产品;具体反应式如下:

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