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用作IAP抑制剂的SMAC模拟物及其用途 

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申请/专利权人:正大天晴药业集团股份有限公司

摘要:本发明公开了新的一类用作IAP抑制剂的SMAC模拟物,具体公开了式Ⅰ所示化合物、其异构体及其药学上可接受的盐。

主权项:1.式I所示化合物或其药学上可接受的盐, 其中,X1选自CR5和N;X2选自CR6、N、O和S; 分别独立地选自单键和双键;L选自单键和-O-;R1选自-C=ONH2、CN、C1-5烷基、C1-5杂烷基、苯基、5~6元杂芳基和5~6元杂环烷基,所述C1-5烷基、C1-5杂烷基、苯基、5~6元杂芳基或5~6元杂环烷基任选被1、2或3个R取代;R2选自H、卤素、CN、COOH、-C=ONH2、C1-4烷基和C1-4杂烷基,所述C1-4烷基或C1-4杂烷基任选被1、2或3个R取代;R3和R7分别独立地选自H、卤素和C1-4烷基,所述C1-4烷基任选被1、2或3个R取代;R4选自H、苯基和5~6元杂芳基;R5选自H和卤素;R6选自H、卤素、C1-4烷基、C1-4杂烷基、CN和COOH,所述C1-4烷基或C1-4杂烷基任选被1、2或3个R取代;R选自卤素、OH、CN、CH3、CH3CH2、CH3CH2CH2、CHCH32、OCH3、OCF3、CHF2、CH2F和NH2;所述C1-4杂烷基、C1-5杂烷基、5~6元杂环烷基和5~6元杂芳基分别包含1、2或者3个独立选自-NH-、-O-、-S-、N、-C=OO-、-C=O-、-C=ONH-、-C=S-、-S=O-、-S=O2-、-C=NH-、-S=O2NH-、-S=ONH-和-NHC=ONH-的杂原子或杂原子团。

全文数据:

权利要求:

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