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靶向SRSF6蛋白的小分子化合物及其制备方法和用途 

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申请/专利权人:中国药科大学

摘要:本发明公开了一种靶向SRSF6蛋白的小分子化合物及其制备方法和用途。化合物如式I所示。分子能够选择性抑制SRSF6高表达的异常细胞,从而减少异常可变剪接事件的发生,抑制肿瘤的发生与发展,特别是结直肠肿瘤,可作为抗结直肠癌的候选新药。

主权项:1.一种通式如式I所示的化合物: 其中:R1选自取代或者非取代的C1-C3直链烷基、取代或者非取代的C1-C3烯基、取代或者非取代的C6-C10芳基、取代或者非取代的C6-C10芳烷基、C6-C10卤代芳烷基或C6-C10杂芳环基,其中,杂芳基的杂原子各自独立地选自N、O、S;R2选自C1-C3烷氧基、取代氨基、C1-C8脂肪胺基、饱和或不饱和的取代或者非取代的C6-C10芳基、取代或者非取代的C6-C10杂芳基、卤代芳香族的碳环胺基或取代或者非取代的5-7元杂环基,其中,杂芳基或者杂环基中的杂原子各自独立地选自N、O、S,卤代的卤原子指氟、氯、溴或者碘;所述取代氨基被以下1-3个取代基分别取代:C1-C4烷基、5,6-二乙基茚满基、取代或者非取代苯基、茚满基、吲哚基、甲磺酰基取代的哌啶基、苯并噻唑基、苯并咪唑基;X选自羟基或者卤素,所述卤素选自氟、氯、溴和碘;手性中心*为S构型或R构型。

全文数据:

权利要求:

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