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申请/专利权人：浙江大学
摘要：本发明公开了一种PSMA靶向的PSMA‑PARPi偶联物及制备方法和应用。本发明物通过PSMA介导的主动靶向作用将化合物定向转运至肿瘤部位，降低其对健康细胞和正常组织的杀伤力，提高前列腺肿瘤选择性的同时，提升抗肿瘤效应。本发明解决了PARP临床使用中外周不良反应的发生，提高安全窗，为临床前列腺癌等实体瘤的治疗提供一种新型的双功能分子靶向药物。所述PSMA‑PARPi偶联物通式如下所示：
主权项：1.一种PSMA靶向的PSMA-PARPi偶联物，其特征在于，所述偶联物通式如下所示， 其中：Linker包含不同长度的二酸、烷基链、二硫醚、酰胺、氨基甲酸酯、杂环基烷基、烷氧羰基、烷氨基、天然或非天然氨基酸，具体为通式I和通式II， X＝CH2、NH、O，Y＝羰基、CH2，n＝0-10的整数； R1＝H、1-10个碳原子数的烷基、杂烷基、芳香基，其中烷基优选甲基、异丙基、环丙基或异丁基，杂烷基优选羟甲基，芳香基优选苯基，R2＝H、1-5个碳原子数的烷基，其中烷基优选甲基，*是R构型或S构型。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 浙江大学 PSMA靶向的PSMA-PARPi偶联物及制备方法和应用
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