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黄杨生物碱Buxusemine H和Buxusemine L在制药中的应用 

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申请/专利权人:中国科学院昆明植物研究所

摘要:本发明公开了黄杨生物碱BuxusemineH和BuxusemineL在制药中的应用。属于医药技术领域。具体提供黄杨生物碱BuxusemineH和BuxusemineL在制备治疗炎性疼痛、内脏疼痛及神经性疼痛药物中的应用,以及在制备Cav3.2低电压门控钙离子通道亚型选择性抑制剂中的应用。BuxusemineH和BuxusemineL抑制Cav3.2低电压门控钙通道的活性突出,对Cav3.2和Cav3.1低电压门控钙通道选择性分别为9和30,显著优于开展临床试验的候选分子Z944(在Cav3.1和Cav3.2中的选择性约为2)和黄杨生物碱类类似物环维黄杨星D(在Cav3.1和Cav3.2中无选择性)。BuxusemineL在Nav1.7、Nav1.8、TRPV1、TPRA1、TRPM8、ASIC3、P2X2和P2X4等参与疼痛传导的离子通道中特异性突出。同时,BuxusemineL可以显著缓解小鼠L‑半胱氨酸诱发的炎性痛,醋酸诱发的内脏痛及坐骨神经结扎诱发的神经性疼痛,作用与阳性对照Mibefradil和Z944相当。

主权项:1.黄杨生物碱化合物BuxusemineH和BuxusemineL在制备Cav3.2低电压门控钙离子亚型选择性通道抑制剂中的应用。

全文数据:

权利要求:

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