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申请/专利权人：吉利德科学公司

摘要：本发明公开了根据式I的化合物，单独使用或与另外的药剂组合使用所述化合物以及所述化合物的组合物治疗癌症的方法。

主权项：1.式VIII的化合物： 其中：X4和X5各自独立地为N、CH或CZ3；每个Z1独立地为卤素、-ORa、-NO2、-CN、-NRaRb、-N3、-SO2Ra、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、-O-C1-6烷基、-O-C1-6卤代烷基、-C3-8环烷基或-C1-6烷基-C3-8环烷基；其中每个烷基、烯基、炔基和环烷基任选地被1-4个独立地选自氧代、-NO2、-N3、-ORa、卤素和氰基的基团取代；并且每个w独立地为0、1或2；每个Z3独立地为卤素、-ORa、-N3、-NO2、-CN、-NR1R2、-SO2Ra、-SO2NRaRb、-NRaSO2Ra、-NRaCORa、-CORa、-COORa、-CONRaRb、-NRaCOORa、-NRaCONR1R2、-OCONRaRb、-NRaSO2NRaRb、-CONRaSO2NRaRb、-C1-6烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、-O-C1-6烷基、-C3-8环烷基、-C1-6烷基C3-8环烷基、芳基、杂芳基、杂环基和RN；其中所述烷基、烯基、炔基、C3-8环烷基、芳基、杂芳基或杂环基任选地被1-4个独立地选自氧代、-NO2、-N3、-ORa、卤素、氰基、-NRaRb、-CORa、-COORa、-O-C1-6氰基烷基、-CONRaRb、NRaCORa、-NRaCOORa、-SO2Ra、-NRaSO2Rb、-SO2NRaRb、-NRaSO2NRaRb、-CONRaSO2NRaRb和-C3-8环烷基的基团取代；并且进一步地，其中所述杂芳基或杂环基可在氮原子上被氧化形成N-氧化物或在硫原子上被氧化形成亚砜或砜；RN独立地为-C1-6烷基NR1R2、-O-C1-6烷基NR1R2、-C1-6烷基OC1-6烷基NR1R2、-NRaC1-6烷基NR1R2、-C1-6烷基CONR1R2、-O-C1-6烷基CONR1R2、-O-C1-6烷基COOR1、-SC1-6烷基NR1R2、-C1-6烷基ORa或其中L1独立地为键、O、NRa、S、SO或SO2；V独立地选自键、C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基；其中每个烷基、烯基或炔基任选地独立地被ORa、卤素、氰基、-NRaRb或-C3-8环烷基取代；L2独立地为键、O、NRa、S、SO或SO2；环A独立地为环烷基、芳基、杂芳基或杂环基；其中每个环烷基、芳基、杂芳基或杂环基任选地被1-4个独立地选自氧代、-NO2、-N3、-ORa、卤素、氰基、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、-O-C1-6卤代烷基、NRaRb、-CORa、-COORa、-O-C1-6烷基CN、-CONRaRb、-NRaCORa、-NRaCOORa、-NRaCOORa、-CONRaORb、-SO2Ra、-SO2NRaRb、-NRaSO2Rb、-NRaSO2NRaRb、-CONRaSO2NRaRb、C3-8环烷基和C1-6烷基C3-8环烷基的基团取代；其中，所述烷基、烯基或炔基任选地独立地被-ORa、卤素、氰基、-NRaRb或-C3-8环烷基取代；每个t独立地为0、1或2；RE和RW各自独立地为-NR1R2、-C1-6烷基NR1R2、-O-C1-6烷基NR1R2、-C1-6烷基OC1-6烷基NR1R2、-NRa-C1-6烷基NR1R2、-C1-6烷基N+R1R2R3、-S-C1-6烷基NR1R2、-CONR1R2、-SO2Ra、-CH2uSO2NR1R2、-CH2uNRa-SO2NRaRb、-SO2NRa-C1-6烷基NR1R2、-NRaSO2-C1-6烷基NR1R2、-CH2uCONRaSO2NRaRb、-CH2uN+R1R2O-、-CH2uP+RbRcRd、-CH2uP+RcRdO-、-CH2uP+O[NRaRb][NRcRd]、-CH2uNRcPOORc2、-CH2uCH2OPOORcORd、-CH2uOPOORcORd、-CH2uOPONRaRbORa或 其中：V2独立地为键、O、NRa、S、SO、SO2、CONRa、NRaCO、SO2NR1或NRaSO2；L3独立地为键、O、NRa、S、SO、SO2、CONRa、NRaCO、SO2NR1或NRaSO2；环B独立地为环烷基、芳基、杂芳基或杂环基；T独立地为H、ORa、CH2qNR1R2、CH2qNRaCORe或CH2qCORe；p独立地为0、1、2、3、4或5；q独立地为0、1、2、3、4或5；u为0、1、2、3或4；z为0、1、2或3；其中RE或RW的烷基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基任选地被1-3个独立地选自NRaRb、卤素、氰基、氧代、ORa、-C1-6烷基、-C1-6卤代烷基、-C1-6氰基烷基-C1-6烷基NRaRb、-C1-6烷基OH、-C3-8环烷基和-C1-3烷基C3-8环烷基的取代基取代；条件是V2、L3、环B和T中的至少一个包含氮原子；每个R1独立地选自H、-C1-8烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、-C3-6环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-C1-6烷基芳基、-C1-6烷基杂芳基、-C1-6烷基杂环基、-C1-6烷基COORa、-C2-6烯基COORa、-SO2Ra、-SO2NRaRb、-CONRaSO2Ra和C1-6烷基C3-8环烷基；其中每个烷基、烯基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基任选地被1-4个独立地选自–ORa、-CN、卤素、C1-6烷基、-C1-6烷基ORa、-C1-6氰基烷基-C1-6卤代烷基、C3-8环烷基、-C1-3烷基C3-8环烷基、-CORa、-C1-6烷基CORa、-COORa、-C1-6烷基COORa、-NRaRb、-OCONRaRb、NRaCOORb、-C1-6烷基NRaRb、-CONRaRb、-C1-6烷基CONRaRb、-SO2Ra、-C1-6烷基SO2Ra、-SO2NRaRb、-C1-6烷基SO2NRaRb、-CONRaSO2Rb、-C1-6烷基CONRaSO2Rb、-NRaCORb和-C1-6烷基NRaCORb的基团取代；每个R2独立地选自H、-C1-6烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、-C3-6环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-C1-6烷基芳基、-C1-6烷基杂芳基、-C1-6烷基杂环基、-C2-6烷基-ORa、-C1-6烷基COORa和-C2-6烯基COORa；其中每个烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂芳基或杂环基任选地被1-4个独立地选自-ORa、-CN、卤素、C1-6烷基、-C1-6烷基ORa、-C1-6氰基烷基、-C1-6卤代烷基、-C3-8环烷基、-C1-3烷基C3-8环烷基、-CORa、-C1-6烷基CORa、-COORa、-C1-6烷基COORa、-NRaRb、-C1-6烷基NRaRb、-CONRaRb、C1-6烷基CONRaRb、-SO2Ra、-C1-6烷基SO2Ra、-SO2NRaRb、-C1-6烷基SO2NRaRb、-CONRaSO2Rb和-NRaCORb的基团取代；或者R1和R2相结合以形成杂环基，所述杂环基任选地含有1、2或3个独立地选自氧、硫和氮的另外的杂原子，并且任选地被1-3个独立地选自氧代、-C1-6烷基、-C3-8环烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、-ORa、-COORa、-C1-6氰基烷基、-C1-6烷基ORa、-C1-6卤代烷基、-C1-3烷基C3-8环烷基、-CORa、C1-6烷基CORa、-C1-6烷基COORa、-NRaRb、-C1-6烷基NRaRb、-CONRaRb、-C1-6烷基CONRaRb、-SO2Ra、-C1-6烷基SO2Ra、-SO2NRaRb和C1-6烷基SO2NRaRb的基团取代；每个R3独立地为H、-C1-6烷基、-C2-6烯基、-C3-6环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-C1-6烷基芳基、-C1-6烷基杂芳基、-C1-6烷基杂环基、-C2-6烷基-ORa、-C1-6烷基COORa或-C2-6烯基COORa；每个Ra独立地选自H、-C1-6烷基、-C3-8环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-C1-3烷基C3-8环烷基、-C1-6烷基芳基、-C1-6烷基杂芳基和-C1-6烷基杂环基；每个Rb独立地选自H、-C1-6烷基、-C3-8环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-C1-3烷基C3-8环烷基、-C1-6烷基芳基、-C1-6烷基杂芳基和-C1-6烷基杂环基；或者Ra和Rb可以结合在一起以形成由3-8个为C、N、O或S的环原子组成的环；其中所述环任选地被1-4个独立地选自-ORf、-CN、卤素、-C1-6烷基ORf、-C1-6氰基烷基、-C1-6卤代烷基、-C3-8环烷基、-C1-3烷基C3-8环烷基、-CORf、-C1-6烷基CORf、-COORf、-C1-6烷基COORf、-NRfRg、-C1-6烷基NRfRg、-CONRfRg、-C1-6烷基CONRfRg、-SO2Rf、-C1-6烷基SO2Rf、-SO2NRfRg、-C1-6烷基SO2NRfRg、-CONRfSO2Rg和–NRfCORg的基团取代；每个Rc独立地选自H、OH、-C1-6烷基、-C3-8环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-C1-3烷基C3-8环烷基、-C1-6烷基芳基、-C1-6烷基杂芳基和-C1-6烷基杂环基；Rd独立地选自H、-C1-6烷基、-C3-C8环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-C1-3烷基C3-8环烷基、-C1-6烷基芳基、-C1-6烷基杂芳基和-C1-6烷基杂环基；每个Re独立地选自H、-C1-6烷基、-O-C1-6烷基、-C3-8环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-O-C3-8环烷基、-O-芳基、-O-杂芳基、-O-杂环基、-C1-3烷基C3-8环烷基、-C1-6烷基芳基、-C1-6烷基杂芳基、-NRfRg、-C1-6烷基NRfRg、-CONRfRg、-C1-6烷基CONRfRg、-NHSO2Rf、-C1-6烷基SO2Rf和-C1-6烷基SO2NRfRg；每个Rf独立地选自H、-C1-6烷基、-C3-8环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-C1-3烷基C3-8环烷基、-C1-6烷基芳基、-C1-6烷基杂芳基和-C1-6烷基杂环基；每个Rg独立地选自H、-C1-6烷基、-C3-8环烷基、芳基、杂芳基、杂环基、-C1-3烷基C3-8环烷基、-C1-6烷基芳基、-C1-6烷基杂芳基和-C1-6烷基杂环基；或其药学上可接受的盐、立体异构体、立体异构体的混合物、溶剂化物或互变异构体。

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