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申请/专利权人：艾伯维公司

申请日：2013-05-10

公开（公告）日：2015-03-18

公开（公告）号：CN104428301A

专利技术分类：..邻位稠环系[2006.01]

专利摘要：公开了抑制NAMPT活性的化合物，包含所述化合物的组合物以及治疗疾病期间表达NAMPT的疾病的方法。

专利权项：式IB的化合物或其治疗可接受的盐，其中X为N或CY1；Y1独立地选自氢、烷基、烷氧基、卤代烷基、羟基烷基、OH、CN、F、Cl、Br、和I；R1独立地选自NHCONHR3、NHCONHCH2mR3x、CH2NHCONHR3、NHCOR3、NHCOCH2nR3、CONHCH2nR3、NHCOCH2mR3x、CONHCH2mR3x、CH2CONHR3、和CH2NHCOR3；和Z为CH、C‑F、C‑Cl、C‑Br、C‑I或N；或X为N或CY1；Y1独立地选自氢、烷基、烷氧基、卤代烷基、羟基烷基、OH、CN、F、Cl、Br、和I；R1为氢、F、Cl、Br、或I；Z为CR2；和R2独立地选自NHCONHR3、NHCONHCH2mR3x、CH2NHCONHR3、NHCOR3、NHCOCH2nR3、CONHCH2nR3、NHCOCH2mR3x、CONHCH2mR3x、CH2CONHR3、和CH2NHCOR3；和R3独立地选自苯基和5‑6元杂芳基；其中每个R3 中的苯基在对位被一个取代基取代，所述取代基独立地选自R4、OR4、SR4、SOR4、SO2R4、COR4、COOR4、OCOR4、OCOOR4、NH2、NHR4、NR42、NHCOR4、NR4COR4、NHSO2R4、NR4SO2R4、NHCOOR4、NR4COOR4、NHCONH2、NHCONHR4、NHCONR42、NR4CONHR4、NR4CONR42、CONH2、CONHR4、CONR42、CONHOH、CONHOR4、CONHSO2R4、CONR4SO2R4、SO2NH2、SO2NHR4、SO2NR42、COH、COOH、CNNH2、CNNHR4、CNNR42、CNOH、CNOCH3、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br 和I；其中每个R3 中的苯基任选另外被一个取代基取代，所述取代基独立地选自烷基、卤代烷基、烷氧基烷基、羟基烷基、COH、COOH、CNNH2、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br 和I；其中每个R3 中的5‑6元杂芳基被一个、两个、三个或四个取代基取代，所述取代基独立地选自R4、OR4、SR4、SOR4、SO2R4、COR4、COOR4、OCOR4、OCOOR4、NH2、NHR4、NR42、NHCOR4、NR4COR4、NHSO2R4、NR4SO2R4、NHCOOR4、NR4COOR4、NHCONH2、NHCONHR4、NHCONR42、NR4CONHR4、NR4CONR42、CONH2、CONHR4、CONR42、CONHOH、CONHOR4、CONHSO2R4、CONR4SO2R4、SO2NH2、SO2NHR4、SO2NR42、COH、COOH、CNNH2、CNNHR4、CNNR42、CNOH、CNOCH3、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br 和I；R3x独立地选自苯基和杂环基；其中每个R3x 中的苯基和杂环基被一个、两个、三个或四个取代基取代，所述取代基独立地选自R4、OR4、SR4、SOR4、SO2R4、COR4、COOR4、OCOR4、OCOOR4、NH2、NHR4、NR42、NHCOR4、NR4COR4、NHSO2R4、NR4SO2R4、NHCOOR4、NR4COOR4、NHCONH2、NHCONHR4、NHCONR42、NR4CONHR4、NR4CONR42、CONH2、CONHR4、CONR42、CONHOH、CONHOR4、CONHSO2R4、CONR4SO2R4、SO2NH2、SO2NHR4、SO2NR42、COH、COOH、CNNH2、CNNHR4、CNNR42、CNOH、CNOCH3、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br 和I；R4每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、环烷基、环烯基、和3‑12 元杂环基；其中每个R4 中的烷基、烯基、和炔基任选被一个、两个、三个或四个取代基取代，所述取代基独立地选自R5、OR5、SR5、SOR5、SO2R5、COR5、COOR5、OCOR5、OCOOR5、NH2、NHR5、NR52、NHCOR5、NR5COR5、NHSO2R5、NR5SO2R5、NHCOOR5、NR5COOR5、NHCONH2、NHCONHR5、NHCONR52、NR5CONHR5、NR5CONR52、CONH2、CONHR5、CONR52、CONHOH、CONHOR5、CONHSO2R5、CONR5SO2R5、SO2NH2、SO2NHR5、SO2NR52、COH、COOH、CNNH2、CNNHR5、CNNR52、CNOH、CNOCH3、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br 和I；其中每个R4 中的芳基、环烷基、环烯基、和3‑12 元杂环基任选被一个、两个、三个或四个取代基取代，所述取代基独立地选自R6、OR6、SR6、SOR6、SO2R6、COR6、COOR6、COCOR6、OCOR6、OCOOR6、NH2、NHR6、NR62、NHCOR6、NR6COR6、NHSO2R6、NR6SO2R6、NHCOOR6、NR6COOR6、NHCONH2、NHCONHR6、NHCONR62、NR6CONHR6、NR6CONR62、CONH2、CONHR6、CONR62、CONHOH、CONHOR6、CONHSO2R6、CONR6SO2R6、SO2NH2、SO2NHR6、SO2NR62、COH、COOH、CNNH2、CNNHR6、CNNR62、CNOH、CNOCH3、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br 和I；R5每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中每个R5 中的烷基、烯基、和炔基任选被一个、两个、三个或四个取代基取代，所述取代基独立地选自R7、OR7、SR7、SOR7、SO2R7、COR7、COOR7、OCOR7、OCOOR7、NH2、NHR7、NR72、NHCOR7、NR7COR7、NHSO2R7、NR7SO2R7、NHCOOR7、NR7COOR7、NHCONH2、NHCONHR7、NHCONR72、NR7CONHR7、NR7CONR72、CONH2、CONHR7、CONR72、CONHOH、CONHOR7、CONHSO2R7、CONR7SO2R7、SO2NH2、SO2NHR7、SO2NR72、COH、COOH、CNNH2、CNNHR7、CNNR72、CNOH、CNOCH3、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br 和I；其中每个R5 中的芳基、环烷基、环烯基、和杂环基任选被一个、两个、三个或四个取代基取代，所述取代基独立地选自R8、OR8、SR8、SOR8、SO2R8、COR8、COOR8、OCOR8、OCOOR8、NH2、NHR8、NR82、NHCOR8、NR8COR8、NHSO2R8、NR8SO2R8、NHCOOR8、NR8COOR8、NHCONH2、NHCONHR8、NHCONR82、NR8CONHR8、NR8CONR82、CONH2、CONHR8、CONR82、CONHOH、CONHOR8、CONHSO2R8、CONR8SO2R8、SO2NH2、SO2NHR8、SO2NR82、COH、COOH、CNNH2、CNNHR8、CNNR82、CNOH、CNOCH3、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br 和I；R6每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中每个R6 中的烷基、烯基、和炔基任选被一个、两个、三个或四个取代基取代，所述取代基独立地选自R9、OR9、SR9、SOR9、SO2R9、COR9、COOR9、OCOR9、OCOOR9、NH2、NHR9、NR92、NHCOR9、NR9COR9、NHSO2R9、NR9SO2R9、NHCOOR9、NR9COOR9、NHCONH2、NHCONHR9、NHCONR92、NR9CONHR9、NR9CONR92、CONH2、CONHR9、CONR92、CONHOH、CONHOR9、CONHSO2R9、CONR9SO2R9、SO2NH2、SO2NHR9、SO2NR92、COH、COOH、CNNH2、CNNHR9、CNNR92、CNOH、CNOCH3、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br 和I；其中每个R6 中的芳基、环烷基、环烯基、和杂环基任选被一个、两个、三个或四个取代基取代，所述取代基独立地选自R10、OR10、SR10、SOR10、SO2R10、COR10、COOR10、OCOR10、OCOOR10、NH2、NHR10、NR102、NHCOR10、NR10COR10、NHSO2R10、NR10SO2R10、NHCOOR10、NR10COOR10、NHCONH2、NHCONHR10、NHCONR102、NR10CONHR10、NR10CONR102、CONH2、CONHR10、CONR102、CONHOH、CONHOR10、CONHSO2R10、CONR10SO2R10、SO2NH2、SO2NHR10、SO2NR102、COH、COOH、CNNH2、CNNHR10、CNNR102、CNOH、CNOCH3、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br 和I；R7每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中每个R7 中的烷基、烯基、和炔基任选被一个、两个、三个或四个取代基取代，所述取代基独立地选自芳基、烷氧基、OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br 和I；其中每个R7 中的芳基、环烷基、环烯基、和杂环基任选被一个、两个、三个或四个取代基取代，所述取代基独立地选自OH、CN、N3、NO2、F、Cl、Br 和I；R8每次出现时独立地选自烷基、烯基、和炔基；R9每次出现时独立地选自烷基、烯基、炔基、芳基、杂环基、环烷基、和环烯基；其中每个R9 中的烷基、烯基、和炔基任选被一个、两个、三个或四个取代基取代，所述取代基独立地选自芳基、烷氧基、OH、CN、NO2、F、Cl、Br 和I；其中每个R9 中的芳基、环烷基、环烯基、和杂环基任选被一个、两个、三个或四个取代基取代，所述取代基独立地选自R11、OR11、COR11、COOR11、OCOR11、NH2、NHR11、NR112、NHCOR11、NR11COR11、CONH2、CONHR11、CONR112、COH、COOH、COH、CN、NO2、F、Cl、Br 和I；R10每次出现时独立地选自芳基、杂环基、环烷基、环烯基、烷基、烯基、和炔基；其中每个R10 中的烷基、烯基、和炔基任选被一个、两个、三个或四个取代基取代，所述取代基独立地选自烷氧基、F、Cl、Br 和I；R11每次出现时独立地选自芳基、杂环基、环烷基、环烯基、烷基、烯基、和炔基；其中每个R11 中的烷基任选被NHCH3、杂环基、SCH2CHNH2COOH、OCH2CH2OCH2CH2OCH2CH2OCH2CH2OCH2CH2NH2、或NHCOCH2CHNH2COOH取代；m为4、5、或6；和n为1或2；条件是当X为CY1 和Y1为氢；和R3为噻唑基时；所述R3 中的噻唑基被一个取代基取代；当X为CY1 和Y1为氢；R1为NHCOR3；R2为氢；和R3为苯基时；所述R3 中的苯基不在对位被苯基取代；当X为CY1 和Y1为氢；R1为CONHCH2nR3；n为1；R2为氢；和R3为苯基时；所述R3 中的苯基不在对位被苯基甲氧基或3‑氟苯氧基取代；当X为CY1 和Y1为氢；R1为CONHCH2nR3；n为1；R2为氢；和R3为呋喃基时；所述R3 中的呋喃基不被苄基、或3‑氟苯基甲基取代；当X为CY1 和Y1为氢；R1为CONHCH2nR3；n为1；R2为氢；和R3为噻吩基时；所述R3 中的噻吩基不被苯氧基、3‑氟苯氧基、或3‑氯苯氧基取代；和当X为CY1 和Y1为氢；R1为CONHCH2nR3；n为1；R2为氢；和R3为R3 中的苯基时；所述苯基不在对位被SO2R4或SO2NHR4取代。

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