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HDAC抑制剂专利

发布时间:2019-03-11 12:50:36 来源:龙图腾网 导航: 龙图腾网> 最新专利技术> HDAC抑制剂

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申请/专利权人:葛兰素史克知识产权发展有限公司

申请日:2007-09-14

公开(公告)日:2014-11-19

公开(公告)号:CN104151200A

专利技术分类:..氧肟基的碳原子连接氢原子或非环碳原子[2006.01]

专利摘要:抑制HDAC活性的式I的化合物:式中,A、B和D独立代表=C-或=N-;W是二价基团-CH=CH-或CH2CH2-;R1是羧酸基-COOH,或可被一种或多种胞内羧酸酯酶水解成羧酸基的酯基;R2是天然或非天然α氨基酸的侧链;z是0或1;Y、L1和X1如权利要求中所定义。

专利权项:式I的化合物或其盐、N‑氧化物,水合物或溶剂合物:其中A、B和D独立代表=C‑或=N‑;W是二价基团‑CH=CH‑或‑CH2CH2‑;R1是羧酸基‑COOH,或可被一种或多种胞内羧酸酯酶水解成羧酸基的酯基;R2是天然或非天然α氨基酸的侧链;Y是键、‑C=O‑、‑S=O2‑、‑C=OO‑、‑C=ONR3‑、‑C=S‑NR3、‑C=NHNR3或‑S=O2NR3‑,其中R3是氢或任选取代的C1‑C6烷基;L1是式‑Alk1mQnAlk2p‑的二价基团,其中m、n和p独立为0或1,Q是:i具有5‑13个环成员的任选取代的二价单环或双环碳环或杂环基团,或ii,当m和p都是0时是式‑X2‑Q1‑或‑Q1‑X2‑的二价基团,其中X2是‑O‑、S‑或NRA‑,其中RA是氢或任选取代的C1‑C3烷基,Q1是具有5‑13个环成员的任选取代的二价单环或双环碳环或杂环基团,Alk1和Alk2独立代表任选取代的二价C3‑C7环烷基,或任选取代的直链或支链的C1‑C6亚烷基、C2‑C6亚烯基或C2‑C6亚炔基,所述基团可任选含有或终止于醚‑O‑、硫醚‑S‑或氨基‑NRA‑连接,其中RA是氢或任选取代的C1‑C3烷基;X1代表键;‑C=O;或‑S=O2‑;‑NR4C=O‑、‑C=ONR4‑、‑NR4C=ONR5‑、‑NR4S=O2‑或‑S=O2NR4‑,其中R4和R5独立为氢或任选取代的C1‑C6烷基;和z是0或1;前提是,当A、B和D各自为=C‑,且W是‑CH=CH‑,R1是羧酸基或其甲酯或叔丁酯时,R2不是色氨酸的侧链,即不是吲哚‑3‑基甲基。

百度查询: 葛兰素史克知识产权发展有限公司 HDAC抑制剂

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