买专利卖专利找龙图腾，真高效！ 查专利查商标用IPTOP,全免费！专利年费监控用IP管家,真方便！

申请/专利权人：百时美施贵宝公司

摘要：本发明提供式I化合物或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐，其中所有变量均如本文中所定义。所述化合物为选择性ROCK抑制剂。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，及使用其治疗心血管、平滑肌、肿瘤学、神经病理学、自身免疫、纤维变性和或炎性病症的方法。

主权项：1.一种式I化合物或其立体异构体、对映异构体、非对映异构体、药学上可接受的盐， 其中： 选自R1为H；R1a为COR4；或R1和R1a同与其连接的氮原子一起形成式Ia的环； R2选自H、C1-4烷基、-CH20-1-苯基和-CH24至6元杂芳基，所述杂芳基包含碳原子及1至2个选自N、O和SOp的杂原子，其中所述烷基、苯基和杂芳基经1至4个R7取代；R3在每次出现时独立地选自H、卤素、C1-6烷基、C1-4烷氧基、C1-4卤烷基、碳环和杂环，其中所述碳环为3元、4元、5元、6元、7元或8元单环烃环，所述碳环的任一者为饱和、部分不饱和或芳香族，并且所述杂环为完全不饱和的5元或6元单环杂环，且其含有碳原子和1个、2个、3个或4个N杂原子，其中所述烷基、烷氧基、卤烷基、碳环和杂环经0至4个R9取代；R4选自R5为H；R6为-CR10R10n苯基；R7在每次出现时独立地选自H、卤素、C1-7烷基、C1-4烷氧基、CN、OH、CHF2、CF3、-CH2n-碳环和-CH2n-杂环，所述杂环包含碳原子及1至4个选自N、NR8、O和SOp的杂原子，其中所述碳环为3元、4元、5元、6元、7元或8元单环烃环，所述碳环的任一者为饱和、部分不饱和或芳香族，并且所述杂环为饱和、部分不饱和或完全不饱和的3元、4元、5元、6元或7元单环或二环杂环或7元、8元、9元、10元、11元、12元、13元或14元多环杂环，其中所述烷基、烷氧基、碳环和杂环经0至4个R9取代；R8在每次出现时独立地选自H、C1-6烷基、-CH2n-苯基和-CH2n-杂环，其中所述杂环为完全不饱和的5元或6元单环杂环，且其含有碳原子和1个、2个、3个或4个N杂原子，其中所述烷基、苯基和杂环经0至4个R9取代；R9在每次出现时独立地选自卤素、OH、＝O、CN、C1-4烷基、C1-4烷氧基、-CHR10nNRaRa、SOpC1-4烷基及-CR10R10n-4至10元杂环，其中所述杂环为饱和、部分不饱和或完全不饱和的单环杂环，且其含有碳原子和1个、2个、3个或4个N杂原子，其中所述烷基、烷氧基和杂环经0至4个Rb取代；R10为H；R11为H；R12和R13独立地选自H；Ra为H；Rb在每次出现时独立地选自卤素和C1-4烷基，其中所述烷基经0至2个Rd取代；Rd为卤素；n在每次出现时独立地选自0、1和2；及p在每次出现时独立地选自0、1和2。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 百时美施贵宝公司 作为ROCK抑制剂的5元和二环杂环酰胺