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一种3-(5-甲基-4-苯基异恶唑-3-基)苯磺酰胺的合成方法 

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申请/专利权人:四川新开元制药有限公司

摘要:本发明公开了一种3‑(5‑甲基‑4‑苯基异恶唑‑3‑基)苯磺酰胺的合成方法,合成过程包括以下步骤:1)以5‑甲基‑3,4‑二苯基异恶唑为原料,在硝化剂的作用下发生硝化反应,得中间体I;2)以中间体I在氯磺酸的作用下发生磺酰化反应,再与氨水发生酰胺化反应,得中间体II;3)以中间体II在还原剂a作用下发生硝基还原反应,得中间体III;4)以中间体III与亚硝酸钠发生重氮化反应,再加入还原剂b发生重氮还原反应,即得3‑(5‑甲基‑4‑苯基异恶唑‑3‑基)苯磺酰胺。本发明通过自行设计的新颖合成路线,缩减了反应步骤,同时也规避了不易得、昂贵的试剂的使用,避免了危险性气体的使用,使工艺操作更安全。

主权项:1.一种3-(5-甲基-4-苯基异恶唑-3-基)苯磺酰胺的合成方法,其特征在于,其具体合成过程包括以下步骤:(1)以5-甲基-3,4-二苯基异恶唑为原料,在硝化剂的作用下发生硝化反应,得中间体I ;(2)以中间体I在氯磺酸的作用下发生磺酰化反应,再与氨水发生酰胺化反应,得中间体II ;(3)以中间体II在还原剂a作用下发生硝基还原反应,得中间体III ;(4)以中间体III与亚硝酸钠发生重氮化反应,再加入还原剂b发生重氮还原反应,即得目的产物3-(5-甲基-4-苯基异恶唑-3-基)苯磺酰胺。

全文数据:

权利要求:

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