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一种碘帕醇中间体的精制方法 

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申请/专利权人:安徽普利药业有限公司

摘要:本发明属于医药合成领域,具体的提供了一种碘帕醇中间体的精制方法,所述方法为将式II化合物在路易斯软酸的催化作用下得到碘帕醇中间体式III化合物。本发明的技术方案可以得到高纯度,高收率的中间体式III化合物,其收率可以达到99.9%,反应彻底,无原料剩余,且纯度可以达到96%以上,彻底避免了二碘取代的杂质1化合物的生成。除此之外,利用该中间体式III化合物可以制备得到高纯度,高收率的碘帕醇,这就使得该技术方案更合适扩大工业化生产。

主权项:1.一种碘帕醇中间体的精制方法,所述中间体为式III化合物,其特征在于,在酸性条件下,以路易斯软酸为催化剂,将式V化合物与单质碘、碘含氧酸盐以及碱金属卤化物进行原位碘化反应得到碘帕醇中间体式III化合物,反应式如下式所示: 所述路易斯软酸为CF3CO2Ag、CF3SO3Ag或HgCF3COO2中的一种或一种以上的组合物,所述碘含氧酸盐为碘酸钾;所述酸性条件指的是在硫酸、磷酸、盐酸、硝酸、三氟乙酸或甲磺酸中的一种或一种以上的组合物存在下的条件。

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