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申请/专利权人:河北菲尼斯生物技术有限公司
摘要:本发明提供了一种聚乙二醇PEG定点修饰的白介素‑2IL‑2及其制备方法。本发明还涉及包含一种或多种所述PEG定点修饰的IL‑2的药物组合物。另外地,本发明还涉及上述IL‑2和药物组合物在制备治疗自身免疫系统疾病的药物中的用途。
主权项:1.一种聚乙二醇PEG定点修饰的白介素-2IL-2缀合物,其特征在于:所述缀合物包含:经分离和纯化的IL-2;缀合部分;和PEG,所述IL-2通过所述缀合部分与PEG连接,其中,所述IL-2与所述缀合部分连接的修饰位点是Cys125,所述IL-2是具有IL-2功能的天然IL-2或重组IL-2,所述定点修饰是利用变性剂将IL-2蛋白变性,打开其三级结构,充分暴露所有氨基酸残基后,再进行定点修饰,所述缀合物特异性地影响IL-2与IL-2Rγ的相互作用,以及所述缀合物靶向性激活调节T细胞Treg,所述缀合部分包含马来酰亚胺基团、邻二硫吡啶基团、乙烯基砜或巯基的一种或多种,所述PEG是直链状的,或者所述PEG是支链状的,所述PEG的平均分子量是10kDa至40kDa,所述变性剂选自尿素、SDS或盐酸胍中的一种或多种。
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百度查询: 河北菲尼斯生物技术有限公司 聚乙二醇定点修饰的白介素-2及其制备方法和用途
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