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申请/专利权人:烟台大学
摘要:本发明公开一种乌拉尔甘草总黄酮磷脂复合物纳米自微乳。本发明从乌拉尔甘草药渣中提取残留的黄酮化合物,然后将获得的总黄酮制备为磷脂复合物,最后以总黄酮磷脂复合物为中间载体,制备含乌拉尔甘草总黄酮磷脂复合物的纳米自微乳剂。本发明采用的提取乌拉尔甘草药渣中的黄酮活性物质提取方法安全环保,提取条件温和,收率高;制备的磷脂复合物能有效解决乌拉尔甘草总黄酮脂溶性差的问题,显著提高自微乳剂的载药量;纳米自乳化剂能显著提高甘草黄酮的溶出度,促进甘草黄酮穿越上皮细胞,并在一定程度上促进药物的淋巴运输,减少药物在肝脏中的首过代谢,提高甘草黄酮的口服生物利用度,通过小鼠高尿酸模型验证其有效性。
主权项:1.一种乌拉尔甘草总黄酮磷脂复合物纳米自微乳,其特征在于,按照质量百分比计包括:乌拉尔甘草总黄酮为0.1%~20%,磷脂为0.1~50%,油相为20~70%,聚氧乙烯氢化蓖麻油为10~60%,余量为辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯,各组分之和为100%;其中,磷脂为大豆磷脂、蛋黄卵磷脂、氢化大豆磷脂、氢化蛋黄卵磷脂中的一种或几种混合,油相为大豆油、蓖麻油、玉米油、花生油、葵花油、芝麻油、葵花子油、橄榄油、菜籽油、棕榈油、油酸、油酸乙酯、亚油酸、油酸聚乙二醇甘油酯、单油酸甘油酯、单亚油酸甘油酯、丙二醇二辛酸酯、辛酸癸酸甘油酯、中链甘油三酯(MCT)中的一种或几种混合;并且,乌拉尔甘草总黄酮磷脂复合物纳米自微乳的制备方法如下所述,包括下述步骤:(1)称取处方量的乌拉尔甘草总黄酮和磷脂并溶于有机溶剂,使得甘草总黄酮的浓度为2~20mgmL,然后,于40~60℃水浴中加热回流0.5~3h,水浴加热减压真空旋转蒸发除去有机溶剂,得到乌拉尔甘草总黄酮磷脂复合物,其中,有机溶剂为乙酸乙酯、四氢呋喃、二氯甲烷、三氯甲烷、正己烷、甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇、丙酮中的一种或几种混合;(2)取步骤(1)制备的乌拉尔甘草总黄酮磷脂复合物,加入处方量的油相中,30~50℃水浴中搅拌0.5~5小时,再加入处方量的聚氧乙烯氢化蓖麻油、辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯,继续搅拌至完全均匀,即得甘草总黄酮磷脂复合物纳米自微乳。
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