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一种[2-[2-(Fmoc-氨基)乙氧基]乙氧基]乙酸的制备方法 

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申请/专利权人:四川鸿日医药科技有限公司

摘要:本申请公开了[2‑[2‑Fmoc‑氨基乙氧基]乙氧基]乙酸的制备方法,包括以下步骤:将二甘醇胺和Boc2O混合反应产生亚胺;亚胺与溴乙酸或溴乙酸衍生物任一种发生反应后,并在酸性条件下脱保护得到初始混合物;将初始混合物与Fmoc‑osu芴甲氧羰酰琥珀酰亚胺或Fmoc‑cl芴甲氧羰酰氯任一种在碱性条件下反应得到[2‑[2‑Fmoc‑氨基乙氧基]乙氧基]乙酸粗品,经处理后得到[2‑[2‑Fmoc‑氨基乙氧基]乙氧基]乙酸;采用一种便宜的起始原料,经简单操作制备得到含量99%以上的[2‑[2‑Fmoc‑氨基乙氧基]乙氧基]乙酸,收率高,生产成本较低,该路线方式避免了副反应的发生,简化了精制过程,还提高了收率,生产效益更高。

主权项:1.一种[2-[2-Fmoc-氨基乙氧基]乙氧基]乙酸的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:获取二甘醇胺和Boc2O,将二甘醇胺和Boc2O混合反应产生亚胺;获取溴乙酸或溴乙酸衍生物,亚胺与溴乙酸或溴乙酸衍生物任一种发生反应后,并在酸性条件下脱保护得到初始混合物;获取Fmoc-osu芴甲氧羰酰琥珀酰亚胺或Fmoc-cl芴甲氧羰酰氯,将初始混合物与Fmoc-osu芴甲氧羰酰琥珀酰亚胺或Fmoc-cl芴甲氧羰酰氯任一种在碱性条件下反应得到[2-[2-Fmoc-氨基乙氧基]乙氧基]乙酸粗品,经处理后得到[2-[2-Fmoc-氨基乙氧基]乙氧基]乙酸。

全文数据:

权利要求:

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