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申请/专利权人：吉利德科学公司

摘要：本公开整体涉及某些化合物、包含所述化合物的药物组合物以及制备和使用所述化合物和药物组合物的方法。本文提供的化合物和组合物可用于治疗或预防逆转录病毒科感染，包括HIV感染。

主权项：1.一种式I的化合物， 或其药学上可接受的盐，其中X为-COCONR1R1、-COCOOR2、-C1-6烷基OR3、-CONR4R5、-COOR6或-COC1-10烷基，其中所述C1-10烷基任选地被一个4至7元单环杂环基取代，其中所述4至7元单环杂环基任选地被1至3个独立地选自-CN、卤素、Ra、Rb和Rc的基团取代；每个R1独立地为H或C1-6烷基，其中所述C1-6烷基任选地被1至3个独立地选自-CN、卤素、Ra、Rb和Rc的基团取代；R2为H或C1-6烷基，其中所述C1-6烷基任选地被1至3个独立地选自-CN、卤素、Ra、Rb和Rc的基团取代；R3为-POOH2、-COR3a、-COOR3a、-CONR3bR3b、-COCOOR3a、-SO2R3a、-SO2NR3bR3b或-SO2OR3a；R3a为H或C1-6烷基，其中所述C1-6烷基被1至3个独立地选自以下项的基团取代：-CN、Ra、Rd、-OCOR9、-OCOCOOR9、-NR10COR9、-NR10CONR10R10、-NR10COOR9、-NR10COCOOR9、-NR10C＝NR10aNR10R10和-NR10SO2R9；每个R3b独立地为Rd或C1-6烷基，其中所述C1-6烷基被1至3个独立地选自以下项的基团取代：-CN、Ra、Rd、-OCOR9、-OCOCOOR9、-NR10COR9、-NR10CONR10R10、-NR10COOR9、-NR10COCOOR9、-NR10C＝NR10aNR10R10和-NR10SO2R9；R4为H或C1-6烷基，其中所述C1-6烷基任选地被1至3个独立地选自-BOH2、-CN、卤素、Ra、Rb和Rc的基团取代；R5为H、C1-6烷基或8至10元稠合双环杂芳基，其中所述C1-6烷基任选地被1至3个独立地选自-BOH2、-CN、卤素、Ra、Rb、Rc和R5a的基团取代，其中所述8至10元稠合双环杂芳基任选地被1至3个独立地选自-CN、卤素、Ra、Rb、Rc和R5b的基团取代；每个R5a独立地为4至7元单环杂环基、苯基、萘基、5至6元单环杂芳基或8至10元稠合双环杂芳基，其中所述4至7元单环杂环基、所述苯基、所述萘基、所述5至6元单环杂芳基和所述8至10元稠合双环杂芳基各自独立地任选被1至3个独立地选自-CN、卤素、Ra、Rb和Rc的基团取代；每个R5b独立地为C1-6烷基，其中所述C1-6烷基任选地被1至3个独立地选自-CN、卤素、Ra、Rb和Rc的基团取代；R6为C1-10烷基或C3-7单环环烷基，其中所述C1-10烷基任选地被1至3个独立地选自以下项的基团取代：-CN、卤素、Ra、Rb、Rc和-OCOC2-6亚烯基COOR9、4至7元单环杂环基、苯基、萘基、5至6元单环杂芳基和8至10元稠合双环杂芳基，其中所述C3-7单环环烷基任选地被1至3个独立地选自-CN、卤素、Ra、Rb和Rc的基团取代；每个Ra独立地为-POOH2或-OPOOH2；每个Rb独立地为-COR7、-COOR7、-CONR8R8、-COCOOR7、-C＝NR8aNR8R8、-SO2R7、-SO2NR8R8或-SO2OR7；每个Rc独立地为-OR7、-OCOR7、-OCOCOOR7、-OC1-4烷基nOR7a、-NR8R8、-N+R8R8R8a、-NR8COR7、-NR8CONR8R8、-NR8COOR7、-NR8COCOOR7、-NR8C＝NR8aNR8R8或-NR8SO2R7；每个R7独立地为H或C1-6烷基，其中所述C1-6烷基任选地被1至3个独立地选自-CN、卤素、Ra、Rd和Re的基团取代；每个R7a独立地为H、-POOH2或C1-6烷基，其中所述C1-6烷基任选地被1至3个独立地选自-CN、卤素、Ra、Rd和Re的基团取代；每个R8独立地为H、Rd或C1-6烷基，其中所述C1-6烷基任选地被1至3个独立地选自-CN、卤素、Ra、Rd和Re的基团取代；每个R8a独立地为H或C1-3烷基；每个Rd独立地为-COR9、-COOR9、-CONR10R10、-COCOOR9、-C＝NR10aNR10R10、-SO2R9、-SO2NR10R10或-SO2OR9；每个Re独立地为-OR9、-OCOR9、-OCOCOOR9、-NR10R10、-N+R10R10R10a、-NR10COR9、-NR10CONR10R10、-NR10COOR9、-NR10COCOOR9、-NR10C＝NR10aNR10R10或-NR10SO2R9；每个R9独立地为H或C1-6烷基，其中所述C1-6烷基任选地被1至3个独立地选自CN、卤素、Ra、Rf和Rg的基团取代；每个R10独立地为H、Rf或C1-6烷基，其中所述C1-6烷基任选地被1至3个独立地选自-CN、卤素、Ra、Rf和Rg的基团取代；每个R10a独立地为H或C1-3烷基；每个Rf独立地为-COR11、-COOR11、-CONR11R11、-COCOOR11、-C＝NR11aNR11R11、-SO2R11、-SO2NR11R11或-SO2OR11；每个Rg独立地为-OR11、-OCOR11、-OCOCOOR11、-NR11R11、-N+R11R11R11a、-NR11COR11、-NR11CONR11R11、-NR11COOR11、-NR11COCOOR11、-NR11C＝NR11aNR11R11或-NR11SO2R11；每个R11独立地为H或C1-6烷基，其中所述C1-6烷基任选地被1至3个独立地选自-OH、CN、卤素、-COOH和Ra的基团取代；每个R11a独立地为H或C1-3烷基；n为1、2、3、4或5；其中每个4元单环杂环基具有1个选自N、O和S的环杂原子；其中每个5至7元单环杂环基具有1至2个独立地选自N、O和S的环杂原子，并且其中每个5至6元单环杂芳基和8至10元稠合双环杂芳基独立地具有1至4个独立地选自N、O和S的环杂原子。

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