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HIV病毒感染的治疗性化合物 

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申请/专利权人:吉利德科学公司

摘要:本公开整体涉及某些化合物、包含所述化合物的药物组合物以及制备和使用所述化合物和药物组合物的方法。本文提供的化合物和组合物可用于治疗或预防逆转录病毒科感染,包括HIV感染。

主权项:1.一种式I的化合物, 或其药学上可接受的盐,其中X为-NR1R2、C1-10烷基或C2-6烯基,其中所述C1-10烷基和所述C2-6烯基各自独立地被1至3个Y基团取代;每个Y独立地为-BOH2、-CN、卤素、Ra、Rb、Rc、苯基、萘基、5至6元单环杂芳基或8至10元稠合双环杂芳基,其中所述苯基、所述萘基、所述5至6元单环杂芳基和所述8至10元稠合双环杂芳基各自独立地被1至5个R3基团取代,或者同一碳上的两个Y基团与它们所连接的碳一起形成C3-5单环环烷基;R1为H或C1-6烷基,其中所述C1-6烷基任选地被1至3个独立地选自-CN、卤素、Ra、Rb和Rc的基团取代;R2是苯基或5至6元单环杂芳基,其中所述苯基或所述5至6元单环杂芳基各自独立地任选被1至3个独立地选自-CN、卤素、Ra、Rb、Rc和C1-6烷基的基团取代,其中所述C1-6烷基任选地被1至3个独立地选自-CN、卤素、Ra、Rb和Rc的基团取代;每个R3独立地为Ra、Rb、Rc、C1-6烷基或5至6元单环杂芳基,其中所述C1-6烷基和所述5至6元单环杂芳基各自独立地任选被1至3个独立地选自-CN、卤素、Ra、Rb和Rc的基团取代;每个Ra独立地为-POOH2或-OPOOH2;每个Rb独立地为-COR4、-COOR4、-CONR5R5、-COCOOR4、-SO2R4、-SO2NR5R5或-SO2OR4;每个Rc独立地为-OR4、-OCOR4、-OCOCOOR4、-OC1-4烷基nOR4、-NR5R5、-N+R5R5R5a、-NR5COR4、-NR5CONR5R5、-NR5COOR4、-NR5COCOOR4或-NR5SO2R4;每个R4独立地为H或C1-6烷基,其中所述C1-6烷基任选地被1至3个独立地选自-CN、卤素、Ra、Rd和Re的基团取代;每个R5独立地为H、Rd、C1-6烷基或5至6元单环杂芳基,其中所述C1-6烷基任选地被1至3个独立地选自-CN、卤素、=NR5a、Ra、Rd、Re、苯基、萘基和8至10元稠合双环杂芳基的基团取代,其中所述5至6元单环杂芳基任选地被1至3个独立地选自-CN、卤素、Ra、Rd和Re的基团取代;每个R5a独立地为H或C1-3烷基;每个Rd独立地为-COR6、-COOR6、-CONR7R7、-COCOOR6、-SO2R6、-SO2NR7R7或-SO2OR6;每个Re独立地为-OR6、-OCOR6、-OCOCOOR6、-NR7R7、-NR7COR7、-NR7CONR7R7、-NR7COOR6、-NR7COCOOR6或-NR7SO2R6;每个R6独立地为H或C1-6烷基,其中所述C1-6烷基任选地被1至3个独立地选自CN、卤素、Ra、Rf和Rg的基团取代;每个R7独立地为H、Rf或C1-6烷基,其中所述C1-6烷基任选地被1至3个独立地选自-CN、卤素、Ra、Rf和Rg的基团取代;每个Rf独立地为-COR8、-COOR8、-CONR8R8、-COCOOR8、-SO2R8、-SO2NR8R8或-SO2OR8;每个Rg独立地为-OR8、-OCOR8、-OCOCOOR8、-NR8R8、-NR8COR8、-NR8CONR8R8、-NR8COOR8、-NR8COCOOR8或-NR8SO2R8;每个R8独立地为H或C1-6烷基,其中所述C1-6烷基任选地被1至3个独立地选自-OH、CN、卤素、-COOH和Ra的基团取代;n为1、2、3、4或5;并且其中每个5至6元单环杂芳基和8至10元稠合双环杂芳基独立地具有1至4个独立地选自N、O和S的环杂原子。

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