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作为SHP2抑制剂的杂环化合物、包括该杂环化合物的组合物、及其使用方法 

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申请/专利权人:捷思英达控股有限公司

摘要:本文公开了式I的化合物、和或式I的化合物的立体异构体、稳定同位素、或药学上可接受的盐或溶剂合物;包括这些化合物的药物组合物以及这些化合物的治疗用途,所述化合物是在SHP2相关疾病如SHP2相关癌症的治疗中潜在有用的SHP2的抑制剂。

主权项:一种式I的化合物: 和或所述式I的化合物的立体异构体、稳定同位素、或药学上可接受的盐或溶剂合物,其中,Y选自R1选自H、NH2以及可选地被取代的C1-C3烷基;R2选自H、卤素、-CN、-OH、可选地被取代的C1-C3烷基、可选地被取代的C1-C3烯基、可选地被取代的C1-C3炔基、可选地被取代的C1-C3烷氧基和可选地被取代的C1-C3卤代烷基;每个R3独立地选自H和可选地被取代的C1-C3烷基;R4选自H和可选地被取代的C1-C6烷基;R5选自H、卤素、NH2、-CN、可选地被取代的C1-C3烷基、可选地被取代的C1-C3烯基、可选地被取代的C1-C3炔基、可选地被取代的C1-C3烷氧基和可选地被取代的C1-C3卤代烷基;R6选自H和可选地被取代的C1-C3烷基;X1选自-O-和-CR72-,其中,R7选自H、可选地被取代的C1-C3烷基、可选地被取代的C1-C3烷氧基、C6-C10芳基和含有1-4个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5-10元杂芳基;或者,其中,R4、R7和位于所述R4和R7之间的两个碳原子可以共同可选地形成选自C3-C6环烷基、饱和或不饱和的含有1-2个选自N、O和S的杂原子作为环成员的4-7元杂环基、C6-C10芳基以及含有1-4个选自N、O和S的杂原子作为环成员的5-10元杂芳基的环状基团;以及X2选自-CR8-,或者-X2=X3-选自-[CR8=CR9]-、-[CR8=N]-、-[N=CR9]-;其中,R8和R9独立地选自H、可选地被取代的C1-C3烷基和-COOH。

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