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申请/专利权人：苏州弘森药业股份有限公司
摘要：一种艾沙康唑制剂的制备工艺，包括如下步骤：（a）化合物1与L‑苯甘氨醇在缩合剂、活化剂和溶剂作用下得到化合物2；（b）化合物2在CDI、碱和溶剂作用下得到化合物3；（c）化合物3在亲电试剂和碱作用下得到化合物4；（d）化合物4在双氧水和氢氧化锂作用下得到化合物5；（e）化合物5与N,O‑二甲基羟胺盐酸盐在缩合剂、活化剂和溶剂的作用下得到化合物6；（f）化合物6与2,5‑氟溴苯反应得到化合物7；（g）化合物7在二甲基亚砜亚甲基叶立德作用下得到化合物8；（h）化合物8与三氮唑钠反应得到艾沙康唑。本发明所述的艾沙康唑制剂的制备工艺，经过缩合、合环等步骤合成最终产物，产率较高，反应杂质较少，适合工业化生产。
主权项：1.一种艾沙康唑制剂的制备工艺，其特征在于，包括如下步骤：a化合物1与L-苯甘氨醇在缩合剂、活化剂和溶剂的作用下，发生缩合反应，得到化合物2，如下式： b化合物2在CDI、碱和溶剂的作用下，发生合环反应，得到化合物3，如下式： c化合物3在亲电试剂和碱的作用下，发生不对称烷基化反应，得到化合物4，如下式： d化合物4在双氧水和氢氧化锂的作用下，得到化合物5，如下式： e化合物5与N,O-二甲基羟胺盐酸盐在缩合剂、活化剂和溶剂的作用下，发生缩合反应，得到化合物6，如下式： f化合物6与2,5-氟溴苯发生反应，得到化合物7，如下式： g化合物7在二甲基亚砜亚甲基叶立德的作用下，发生Corey-Chakovsky环氧化反应，得到化合物8，如下式： h化合物8与三氮唑钠在亲核试剂的作用下，发生反应，得到艾沙康唑，如下式：
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权利要求：
百度查询： 苏州弘森药业股份有限公司 一种艾沙康唑制剂的制备工艺
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