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2H-吲唑衍生物及其在疾病治疗中的用途 

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申请/专利权人:比奥根MA公司

摘要:本发明涉及式I'的2H‑吲唑衍生物或其药学上可接受的盐,其中所有变量都如说明书中所定义,所述2H‑吲唑衍生物或其药学上可接受的盐能够调节IRAK4的活性。本发明进一步提供了一种制造本发明化合物的方法及其治疗用途的方法。本发明进一步提供了用于其制备、其医学用途、特别是其在疾病或病症的治疗和管理中的用途的方法,所述疾病或病症包括炎症性疾病、自身免疫性疾病、癌症、心血管疾病、中枢神经系统疾病、皮肤疾病、眼部疾病和疾患以及骨疾病。

主权项:1.一种式Ib、Ic或Id的化合物, 或其药学上可接受的盐,其中:R1为含有1至2个独立地选自氮和氧的杂原子的C4-7杂环、-C1-2烷基-C4-7杂环或5至8元桥接杂环系统,其中所述C4-7杂环为完全饱和的且含有1至2个独立地选自氮和氧的杂原子且所述杂原子中的至少一者为氧,并且其中所述C4-7杂环或所述5至8元桥接杂环系统为未取代的或被1或2个独立地选自由以下组成的组的取代基取代:C1-4烷基、卤素、卤基取代的C1-4烷基、羟基和C1-4烷氧基;或R1为被1或3个独立地选自由以下组成的组的取代基取代的C1-5烷基:卤素、卤基取代的C1-4烷基、羟基取代的C1-4烷基、羟基、C1-4烷氧基和C3-6环烷基,其中所述C3-6环烷基为未取代的或被1或2个独立地选自由以下组成的组的取代基取代:卤素、卤基取代的C1-4烷基、羟基和C1-4烷氧基;R3选自由以下组成的组:苯基、吡唑基、吡啶基、吡啶基-21H-酮、嘧啶基、吡唑并[1,5-a]吡啶基、吡唑并[1,5-a]嘧啶基和2,3-二氢苯并呋喃基,其中R3任选地被1至3个R4取代;R5为-OR6;R6为未取代的或取代的C1-5烷基或未取代的或取代的C3-6环烷基,其中所述C1-5烷基为未取代的或被1至3个独立地选自卤素、羟基和C1-4烷氧基的取代基取代,并且所述C3-6环烷基为未取代的或被1至3个独立地选自卤基、C1-4烷基、卤基取代的C1-4烷基和C1-4烷氧基的取代基取代;R4每次出现时独立地选自羟基、卤素、卤基取代的C1-4烷基、C1-4烷氧基、C3-6环烷基和C1-4烷基。

全文数据:

权利要求:

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