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一种制备莫西沙星中间体(S,S)-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷的方法 

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申请/专利权人:南京杰运医药科技有限公司

摘要:本发明涉及药物合成技术领域,尤其是一种制备莫西沙星中间体S,S‑2,8‑二氮杂双环[4,3,0]壬烷的方法,所述方法包括以下步骤:式II和式III所示化合物在碱性条件下进行环合反应制得式IV化合物;式IV化合物进行氨解反应制得式V化合物;式V化合物脱保护以及还原反应制得式VII化合物;式VII化合物进行脱Boc反应制得式I所示化合物;本发明以式II、式III为原料,通过加成反应、还原、脱保护等简单的步骤,制备式I,纯度98%,手性纯度ee98.5%。本发明是一种成本低、操作简便的合成技术,适合大规模的商业化生产。

主权项:1.一种制备莫西沙星中间体S,S-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷的方法,其特征在于:所述方法包括以下步骤:S1式II和式III所示化合物在碱性条件下进行环合反应制得式IV化合物; S2式IV化合物进行氨解反应制得式V化合物; S3式V化合物脱保护以及还原反应制得式VII化合物; S4式VII化合物进行脱Boc反应制得式I所示化合物;

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百度查询: 南京杰运医药科技有限公司 一种制备莫西沙星中间体(S,S)-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷的方法

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