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申请/专利权人：美国政府健康及人类服务部;深圳市旭华生物科技有限公司

摘要：公开了式I的化合物和其药学上可接受的盐。式I的某些化合物和盐具有活性，可作为Top1和或Tdp1抑制剂。本公开提供了药物组合物，其含有式I的化合物作为唯一活性剂，或任选地含有一种或多种另外的活性剂。本公开提供了使用式I的化合物治疗癌症的方法。所公开的式I化合物可以单独地用来治疗癌症，但也可以与另一种活性剂组合使用，诸如Top1抑制剂，例如喜树碱或喜树碱类似物。

主权项：1.一种式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中 基团为L为C1-C6烷基，所述C1-C6烷基可以含有一个或多个双键或三键，具有一个或多个被N、NH、NR10、S、-SO2-替换的CH2基团，并且任选地被独立地选自羟基、氨基、氰基、卤素、氧代基和C3-C6环烷基中的一个或多个取代基取代，并且R10为C1-C6烷基或C3-C6环烷基C0-C4烷基；R为氢、羟基、氨基、氰基、POOCH32或卤素；或R为C1-C6烷基或R为3元至7元饱和、部分不饱和、芳香族、或不饱和的碳环基或杂环基，所述碳环基或杂环基任选地被独立地选自卤素、羟基、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基、C2-C4烷酰基、C1-C2卤代烷基、C1-C2卤代烷氧基、哌啶、-C1-C2烷基O吡咯烷、-C1-C2烷基吡咯烷中的一个或多个取代基取代；R1、R2和R3独立地选自氢、羟基、卤素、氨基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、苄氧基、C1-C6烷硫基、C1-C2卤代烷基和C1-C2卤代烷氧基；或R1和R2可以结合在一起形成含2个氧原子的5元或6元杂环烷基环，R1R2环是未取代的或被1或2个独立选择的R5取代基取代，其中，R5在每次出现时独立地选自卤素、羟基、C1-C2烷基和C1-C2烷氧基；或R2和R3可以结合在一起形成含2个氧原子的5元或6元杂环烷基环，R2R3环是未取代的或被1或2个独立选择的R5取代基取代；R4、R6、R7、R8和R9独立地选自氢、卤素、羟基、氨基、氰基、COOH、CHO或C1-C6烷基，所述C1-C6烷基可以含有一个或多个双键或三键，可以具有一个或多个可以被NH、NR10、S或O替换的CH2基团，并且任选地被独立地选自羟基、氨基、氰基、卤素、氧代基和C3-C6环烷基中的一个或多个取代基取代；R11和R12独立地选自氢、羟基、卤素、氨基、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、苄氧基、C1-C6烷硫基、C1-C2卤代烷基或C1-C2卤代烷氧基；或R11和R12可以结合在一起形成含2个氧原子的5元或6元杂环烷基环，R11R12环是未取代的或被1或2个独立选择的R5取代基取代。

全文数据：

权利要求：

百度查询： 美国政府健康及人类服务部 深圳市旭华生物科技有限公司 用作拓扑异构酶IB(TOP1)和/或酪氨酰-DNA磷酸二酯酶1(TDP1)的抑制剂的光叶花椒酮碱衍生物