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申请/专利权人:广东省药品检验所(广东省药品质量研究所、广东省口岸药品检验所)
摘要:本发明公开了一种GPX4蛋白的共价多肽抑制剂及其应用。本发明通过对能与GPX4蛋白结合的多肽进行突变以及环化修饰,得到了一种GPX4蛋白的共价多肽抑制剂。本发明所述共价多肽抑制剂不仅能够特异性识别GPX4蛋白并与其共价偶联,还具有良好的细胞膜穿透能力,能以剂量依赖性方式触发耐药性肿瘤细胞死亡,可将其制备为抑制GPX4蛋白的产品或进一步开发为抗肿瘤包括耐药性肿瘤药物。本发明为靶向GPX4蛋白的肿瘤治疗药物的开发提供了新的思路,有利于耐药性肿瘤的治疗。
主权项:1.一种GPX4蛋白的共价多肽抑制剂,其特征在于,所述共价多肽抑制剂的序列结构式如式I或式II所示:
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