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申请/专利权人：广安凯特制药有限公司
摘要：本发明公开了一种高纯度盐酸右美托咪定的制备方法，该制备方法以1‑1‑氯乙基‑2,3‑二甲基苯和N‑三甲基硅咪唑为反应原料，在非质子有机溶剂和路易斯酸催化下发生Friedel‑Crafts烷基化反应，用特定溶剂重结晶后处理得到的油状物而获得美托咪定固体，经手性酸拆分、碱游离和成盐，制得高纯度的盐酸右美托咪定。本发明制备的盐酸右美托咪定，可有效减少拆分和精制次数，得到的盐酸右美托咪定化学纯度和光学纯度均可达到100％，总收率比较高；而且，本发明的主要起始物料均为常规工业化商品，宜于工业化生产，有较高工业化应用价值。
主权项：1.一种高纯度盐酸右美托咪定的制备方法，包括以下步骤：（1）以1-（1-氯乙基）-2,3-二甲基苯和N-三甲基硅咪唑为反应原料，在非质子有机溶剂和路易斯酸催化下发生Friedel-Crafts烷基化反应，后处理得到美托咪定粗品油状物，用特定溶剂重结晶，过滤，干燥，得到美托咪定固体；（2）将步骤（1）得到的美托咪定固体经手性酸拆分、碱游离得到右美托咪定；（3）将步骤（2）得到的右美托咪定与氯化氢反应，得到高纯度的盐酸右美托咪定；步骤（1）所述后处理为：滴加冰水淬灭，搅拌充分后静置分层，水相用氢氧化钠水溶液调节pH=10，二氯甲烷萃取，收集有机相并减压浓缩至干，得到美托咪定粗品油状物；步骤（1）所述特定溶剂为甲基叔丁基醚石油醚或甲苯石油醚；所述甲基叔丁基醚或甲苯与石油醚的体积比为1:（0.5-4.0）；步骤（2）中所述手性酸为L-酒石酸；步骤（3）中所述氯化氢为氯化氢的乙醇溶液或氯化氢的乙酸乙酯溶液；所述氯化氢的乙醇溶液或氯化氢的乙酸乙酯溶液的质量浓度为15%-25%；步骤（1）所述非质子有机溶剂为二氯甲烷或三氯甲烷；步骤（1）所述路易斯酸为四氯化钛或三氟化硼。
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