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炔磺酰胺类化合物及其应用 

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申请/专利权人:暨南大学

摘要:本发明提供了一种具有式Ⅰ所示结构的炔磺酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体,及其在制备GPX4抑制剂中的应用,以及在预防和或治疗肿瘤的药物中的应用。本发明提供的炔磺酰胺类化合物能够作用于包括GPX4等靶标,对GPX4有较强的抑制作用,可以通过铁死亡途径发挥抗肿瘤作用,对包括胰腺癌等多种肿瘤都有很强的抑制和治疗作用。

主权项:1.具有式Ⅰ所示结构的炔磺酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体在制备GPX4抑制剂中的应用, 其中,X选自:C1-C3亚烷基;Y选自:-O-、-S-、-NR-、或者没有;R选自:C1~C3烷基、炔基取代的C1~C3烷基、C3~C6环烷基、C6-C10芳基取代的C1~C3烷基;R1、R2分别独立地选自:氢、C1~C6烷基;当Y选自-O-时,R3选自:氟取代的苯基、氯取代的苯基、氰基取代的苯基、噻吩基、 当Y选自:-S-、-NR-、或者没有时,R3选自:R4取代或未取代的C6~C10芳基、R5取代或未取代的5-10元芳杂基、R6取代或未取代的5-10元杂环基;R4选自:氢、C1~C6烷基、氰基、氟、碘、溴、卤代C1~C6烷基、羟基、硝基、氨基、巯基、乙炔基、C1~C6烷氧基、C1~C6烷氨基、C1~C6烷酰胺基、C1~C6烷硫基、C1~C6烷氧羰基、R7取代或未取代的5-10元杂环基、R7取代或未取代的5-10元芳杂基、R7取代或未取代的C6~C10芳基、R7取代或未取代的C6~C10芳基氧基;R5选自:氢、C1~C6烷基、氰基、卤素、卤代C1~C6烷基、羟基、硝基、氨基、巯基、乙炔基、C1~C6烷氧基、C1~C6烷氨基、C1~C6烷酰胺基、C1~C6烷硫基、C1~C6烷氧羰基、R7取代或未取代的5-10元杂环基、R7取代或未取代的5-10元芳杂基、R7取代或未取代的C6~C10芳基、R7取代或未取代的C6~C10芳基氧基;R6选自:氢、C1~C6烷基、氰基、卤素、卤代C1~C6烷基、羟基、硝基、氨基、巯基、乙炔基、C1~C6烷氧基、C1~C6烷氨基、C1~C6烷酰胺基、C1~C6烷硫基、C1~C6烷氧羰基、R7取代或未取代的5-10元杂环基、R7取代或未取代的5-10元芳杂基、R7取代或未取代的C6~C10芳基、R7取代或未取代的C6~C10芳基氧基;各R7分别独立地选自:氢、C1~C6烷基、氰基、卤素、卤代C1~C6烷基、羟基、硝基、氨基、巯基、乙炔基、C1~C6烷氧基、C1~C6烷氨基、C1~C6烷酰胺基、C1~C6烷硫基、C1~C6烷氧羰基。

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