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申请/专利权人：北京康特莱斯医药科技有限公司
摘要：本发明公开了一类靶向EZH2的化合物及其用途。所述的化合物具有通式I所示的结构。本发明通过在已知的EZH2的小分子抑制剂结构上添加疏水标签，设计合成了一系列靶向EZH2的化合物，可以有效降低细胞内EZH2及与其直接相互作用的蛋白EED、SUZ12、RBBP4等水平，从而调节多种细胞活动，如细胞衰老、细胞分化、细胞增殖、细胞凋亡和干细胞的自我更新等，可用于多种疾病包括肿瘤、炎症、自身免疫性疾病、生长发育异常和神经性疾病等的治疗。
主权项：1.通式I所示的化合物，或其药学上可接受的盐： 其中，R1、R2分别各自选自H、D、C1-6直链或支链烷基或C1-6卤代直链或支链烷基、-CORa、-COORa、C3-10环烷基；或者R1和R2连同它们连接的N原子一起形成5-6元杂环基；其中Ra选自H、C1-6直链或支链烷基、C1-6卤代直链或支链烷基、C3-10环烷基；L选自-CH21-4-、-CH{CH20-4C6-10芳基}-、-CH{CH20-4CHR3R4}-、-CH{CH20-4CONR3R4}-、-CH{CH20-4COOR3}-、-CH{CH20-4NR3R4}-、-CHRe-；其中R3、R4分别各自选自H、D、C1-6直链或支链烷基、C1-6卤代直链或支链烷基、C3-10环烷基、-CH20-4ORb-、-CH20-4SRb-、-CH20-6COORb、-CH20-6CONRcRd、-CH20-6NRcCORb、-CH21-6OCOORb、-CH21-6NRcCOORb、-CH21-4SRb或其中Rb、Rc和Rd独立地选自H、C1-6直链或支链烷基、C1-6卤代直链或支链烷基、C3-10环烷基；Re选自天然氨基酸侧链或与其构型相反的D-氨基酸侧链。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 北京康特莱斯医药科技有限公司 一类靶向EZH2的化合物及其用途
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