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一种大分子金属β-内酰胺酶抑制剂的制备方法及应用 

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申请/专利权人:山西省人民医院

摘要:本发明公开了一种大分子金属β‑内酰胺酶抑制剂的制备方法及应用,属于药物化学技术领域。针对愈发严峻的细菌耐药性问题,本发明制备的大分子螯合剂具有更高的生物稳定性、低免疫原性和毒性、在感染部位具有更强、更持久的作用时间,用于持久长效解除抗生素耐药性。本发明通过物理损伤细菌胞膜可大幅提升细菌对大分子螯合剂的摄取能力,从而增强与金属β‑内酰胺酶活性中心作用强度,最终实现抗生素耐药性的高效、长效解除。

主权项:1.一种大分子金属β-内酰胺酶抑制剂纳米粒子的制备方法,其特征在于:将大分子金属β-内酰胺酶抑制剂聚合物加入水中,然后进行低功率超声,待其超声分散后,冰水浴下再次进行高功率超声处理得到大分子金属β-内酰胺酶抑制剂纳米粒子;所述低功率超声的参数为50W~200W,0s~30s;所述高功率超声的参数为400W~1500W,冰水浴,5sON,5sOFF,1min~20min;所述大分子金属β-内酰胺酶抑制剂聚合物的结构式如下: ;其中,R1为-H、-CH3或-CH2CH3;R2为-H、-CH3或-CH2CH3;P为或中的一种,其中,R4为-C6H5、-CH2C6H5、-CH2CH2COOH、-CH2CH2OH或-CH2OH;Q为-CCH33、-CHCNCH32、-CH2C6H5或-CCNCH3CH2CH2COOH;A为-CH2aCH3或-OCH2bC6H5,a=0~10,b=0~10;B为-O-或-NH-;C为或;m=2~200;n=2~200。

全文数据:

权利要求:

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