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申请/专利权人：普罗塞纳生物科学有限公司

摘要：本公开提供了抑制双特异性酪氨酸磷酸化调控激酶1ADYRK1A的化合物及其药学上可接受的盐。这些化学实体可用于例如治疗受试者例如人类的疾患、疾病或病症，其中增加例如过量的DYRK1A活化会促进所述疾患、疾病或病症例如神经病症的病变和或症状和或进展。本公开还提供了含有所述化学实体的组合物以及其使用和制备方法。

主权项：1.一种式I化合物： 或其药学上可接受的盐，其中：每个虚线表示单键或双键；X1是CR1或N；X2是CR2、C＝O或N；X3是C或N；前提条件为当X2是C＝O时，X3是N；X4是CH或N；环A是苯基或5-6元杂芳基；R1是氢、卤素、氰基、3-10元杂环基、经任选地经-C＝OC1-C6烷基或-C＝OORA取代的3-6元杂环基任选取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、任选地经C1-C6烷基取代的-C＝O-3-6元杂环基或-ORB；RB是3-6元杂环基、5-6元杂芳基、C6-C10芳基或C3-C6环烷基，各自任选地经1-3个独立选择的以下基团取代：卤素、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、氰基、羟基、-C＝OOH、-C＝OC1-C6烷基、-SO2-C1-C6烷基或-NRCRD；R2是氢、卤素、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、-C＝O-3-6元杂环基、-NH-C3-C6环烷基-C＝OORA或-O-C3-C6环烷基-C＝OORA；R3是氢、卤素、C1-C6烷基、氰基、C3-C6环烷基、-X-RG或R4是氢或C1-C6烷基；R5是氢、任选地经3-6元杂环基取代的C1-C6烷基；-X-RE；-C3-C6环烷基-C＝OORA；或或R5以及与其连接的碳和或氮原子与相邻碳或氮原子代替所述相邻碳或氮原子上的氢原子一起形成键，并且R5与环A中的两个相邻碳和或氮原子一起形成i经任选地经1-2个独立选择的C1-C6烷基或-C＝OOR'取代的3-10元杂环基任选取代的C6-C10芳基；ii3-6元杂环基；或iii任选地经1-2个独立地选自以下的取代基取代的5-6元杂芳基：C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、任选地经1-2个独立选择的C1-C6烷基或C＝OOR'取代的3-10元杂环基和任选地经C1-C6烷基取代的5-6元杂芳基；RE是3-10元杂环基、5-6元杂芳基或C3-C6环烷基，各自任选地经1-3个独立选择的任选地经C1-C6烷氧基、NRIRJ或-C＝OOH取代的C1-C6烷基取代；RF是3-6元杂环基、5-6元杂芳基或C3-C6环烷基，各自任选地经C1-C6烷基取代；或任选地经羟基取代的C2-C6炔基；RG是3-6元杂环基或C3-C6环烷基，各自任选地经1-3个独立选择的C1-C6烷基、-C＝OC1-C6烷基、-C＝OOH或NRCRD取代；RH是任选地经羟基取代的C1-C6烷基或任选地经C1-C6烷基取代的3-6元杂环基；X是-NH-、-NHC＝O-、-NHC＝OO-、-O-、-C＝O-或CH2；每个RA、RC、RD、RI和RJ独立地选自氢和C1-C6烷基；并且m是0、1或2。

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百度查询： 普罗塞纳生物科学有限公司 作为DYRK1A抑制剂的杂环化合物