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申请/专利权人：比西切姆有限公司

摘要：本发明提供了由式I表示的新型杂环化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、多晶型物、酯、互变异构体或前药，以及包含这些化合物的组合物。所提供的化合物可用作干扰素基因刺激因子STING的激动剂，并可用于治疗癌症和某些传染性疾病。

主权项：1.一种式I的化合物： 其中，每个R1独立地为NH2、OH、NHOR4或NHR4；每个R2独立地为氢、卤素、CF3、-C1-C6烷基、-OC1-C6烷基、酰基、氨基、取代氨基、氰基、酰氧基或芳氧基；R3为氢、卤素、CF3、酰基、氨基、取代氨基、-C1-C6烷基、-C1-C6卤代烷基、-C3-C6环烷基、-C1-C6烷氧基、-C1-C6羟基烷基、hetCyc1、hetCyc2、-C1-C3烷基[hetCyc1]、-C1-C3烷基[hetCyc2]、-C1-C3烷基[hetAr2]、-C1-C3烷基[hetAr3]、氰基、硝基、烷氧基、酰氧基或芳氧基；R4为H、三氟甲基、-C1-C6烷基、-C2-C6烯基、-C2-C6炔基、-C1-C3烷基[C3-C6环烷基]、-C1-C6氟烷基、-C1-C6二氟烷基、-C1-C6三氟烷基、-C1-C6烷基胺、-C1-C6羟烷基、-C2-C6二羟烷基、[C1-C6烷氧基]C1-C6烷基-或[C1-C6烷氧基]-[C1-C6烷氧基]-C1-C6烷基-；每个X1和X2独立地为N或CR5；R5为氢、卤素、OH、CF3、酰基、氨基、取代氨基、-C1-C6烷基、取代C1-C6烷基、-C1-C6卤代烷基、氰基、硝基、烷氧基、酰氧基、芳氧基、-OC1-C6烷基、-OC1-C6羟烷基、-OC2-C6烯基[C4-C6羟基]、-OC2-C6炔基[C4-C6羟基]、-OC2-C6炔基[hetCyc1]、-OC1-C6烷基[C1-C6烷氧基]、-OC2-C6烯基[C1-C6烷氧基]、-OC2-C6炔基[C1-C6烷氧基]、-OC1-C6烷基[C3-C6环烷基]、-OC1-C3烷基[hetCyc1]、-OC1-C3烷基[hetCyc2]或-OC2-C6炔基[hetCyc1]；hetCyc1为4-6元杂环，其含有选自氮、氧或硫的1-2个杂原子，其中，所述杂环可选被选自-C1-C6烷基、-C1-C6烷氧基、OH、卤素、-COR6、-CO2R6、-CONR6R7、-SO2NR6R7或-SO2R6的取代基取代；hetCyc2为桥接8元杂环，其具有环氮原子，并可选具有环氧原子；R6为H、-C1-C6烷基、-C1-C6氟烷基、-C1-C6二氟烷基、-C1-C6三氟烷基、-C1-C6烷基-NR7R8、-C1-C6羟烷基、-C2-C6二羟烷基、[C1-C6烷氧基]C1-C6烷基-、[C1-C6烷氧基]-[C1-C6烷氧基]-C1-C6烷基-、hetCyc1、Ar1、hetAr2或hetAr3；R7为H或-C1-C6烷基；或NR6R7与一个或多个选自N和O的杂原子形成4-6元环，其中，所述环可选被一个或多个独立地选自-C1-C6烷基、OH、NH2、-C1-C6羟基烷基、-C1-C6烷基胺、-CO2R8和-C1-C3烷基CO2R8的取代基取代；R8为H、-C1-C3烷基或-C1-C3羟烷基；Ar1为苯基，其可选被独立地选自C1-C6烷氧基、卤素、C1-C6烷基和CF3的一个或多个取代基取代；hetAr2为吡啶基，其可选被一个或多个独立地选自卤素、CF3、C1-C6烷基和C1-C6烷氧基的取代基取代；hetAr3为5元杂芳基，其具有2-3个独立地选自N、O和S的环杂原子，并可选被C1-C6烷基和OH取代；Y1和Y2各自独立地为N、O、S、CR9、NR10；R9为氢、卤素、CF3、-C1-C6烷基或-OC1-C6烷基；R10为氢、-C1-C6烷基或酰基；A为-CH＝CH-、-CC-、-CH2-、-CR11R12-、-CONR13-、-CONHOR14-、-NR13CO-、-NR13CO2-、-NR13CONR13-、-NR13-、-C3-C7环烷基-、-O-、-S-、-SO-或-SO2-、可选取代-苯基-、可选取代-5-6元杂芳基-或可选取代-5-6元杂环烷基-；R11选自由F、CF3、C1-C6烷基、取代C1-C6烷基、氰基组成的组中；R12为H、F、CF3、C1-C6烷基；或R11和R12与它们所连接的原子一起形成3-7元碳环或杂环；R13为氢、C1-C6C烷基、C1-C6C氟烷基、C1-C6二氟烷基或C1-C6三氟烷基；R14为C1-C6烷基、C1-C6氟烷基、C1-C6二氟烷基、C1-C6三氟烷基或[C1-C6烷氧基]C1-C6烷基-；m为0、1、2或3；n为0、1、2或3。

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百度查询： 比西切姆有限公司 作为STING激动剂的融合杂芳基异羟肟酸