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申请/专利权人：拜斯科技术开发有限公司

摘要：一种MT1‑MMP特异的肽配体，其包含多肽，所述多肽含有两个二氨基丙酸Dap或N‑烷基二氨基丙酸N‑AlkDap残基，和被至少两个环序列隔开的选自半胱氨酸、Dap或N‑AlkDap的第三残基，以及分子支架，当第三残基是半胱氨酸时，肽通过与多肽的Dap或N‑AlkDap残基的共价烷基氨基键并通过与半胱氨酸的共价硫醚键连接到支架上，使得在分子支架上形成两个多肽环，其中肽配体包含式II的氨基酸序列：‑A1‑X1‑UO2‑X3‑X4‑G5‑A2‑E6‑D7‑F8‑Y9‑X10‑X11‑A3‑SEQIDNO:1II，或其药学上可接受的盐；其中：A1、A2和A3独立地为半胱氨酸、L‑2,3‑二氨基丙酸Dap、N‑β‑烷基‑L‑2,3‑二氨基丙酸N‑AlkDap或N‑β‑卤代烷基‑L‑2,3‑二氨基丙酸N‑HAlkDap，条件是A1、A2和A3中的至少一个是Dap、N‑AlkDap或N‑HAlkDap；X代表任何氨基酸残基；U代表选自N、C、Q、M、S和T的极性不带电荷的氨基酸残基；O代表选自G、A、I、L、P和V的非极性脂肪族氨基酸残基。

主权项：1.一种MT1-MMP特异的肽配体，其包含多肽和分子支架，所述多肽包含选自半胱氨酸、L-2,3-二氨基丙酸Dap、N-β-烷基-L-2,3-二氨基丙酸N-AlkDap和N-β-卤代烷基-L-2,3-二氨基丙酸N-HAlkDap的三个残基，所述三个残基被至少两个环序列隔开，当所述三个残基包括半胱氨酸时，肽通过与多肽的Dap或N-AlkDap或N-HAlkDap残基的共价烷基氨基键和通过与多肽的半胱氨酸残基的硫醚键连接到支架上，使得在分子支架上形成两个多肽环，其中所述多肽由以下序列组成：Ac-ADapD-AlaNE1NalD-AlaCEDFYDtBuGlyDap；Ac-ADapMeD-AlaNE1NalD-AlaCEDFYDtBuGlyDapMe；PYA-B-Ala-Sar10-ADapD-AlaNE1NalD-AlaCEDFYDtBuGlyDap；Ac-ADapMeD-AlaNE1NalD-AlaDapMeEDFYDtBuGlyDapMe；Ac-ADapD-AlaNE1NalD-AlaCEDFFDtBuGlyDap；PYA-ADapD-AlaNE1NalD-AlaCEDFYDtBuGlyDap；Ac-B-Ala-Sar10-ADapD-AlaNE1NalD-AlaCEDFYDtBuGlyDap；Ac-ADapMeD-AlaNE1NalD-AlaDapMeEDFYDtBuGlyC；PYA-D-Asp3-Sar2-ADapMeD-AlaNE1NalD-AlaDapMeEDFYDtBuGlyC；PYA-ADapMeD-AlaNE1NalD-AlaCEDFYDtBuGlyDapMe；PYA-D-Asp3-Sar2-ADapMeD-AlaNE1NalD-AlaCEDFYDtBuGlyDapMe；PYA-B-Ala-Sar5-ADapMeD-AlaNE1NalD-AlaCEDFYDtBuGlyDapMe；Ac-B-Ala-Sar10-ADapMeD-AlaNE1NalD-AlaCEDFYDtBuGlyDapMe；ADapMeD-AlaNE1NalD-AlaCEDFYDtBuGlyDapMe；PYA-B-Ala-Sar10-ADapMeD-AlaNE1NalD-AlaCEDFYDtBuGlyDapMe；B-Ala-Sar10-ADapMeD-AlaNE1NalD-AlaCEDFYDtBuGlyDapMe；AcDapMeD-AlaNE1NalD-AlaCEDFYDtBuGlyDapMe；Ac-ADapMeD-AlaNE1NalD-AlaCEDFYDtBuGlyDapMe；Ac-ADapMeD-AlaNE1NalD-AlaDapMeEDFYDtBuGlyDapMe。

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