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申请/专利权人：广东新契生物医药科技有限公司

摘要：本发明涉及由式I所示之精氨酸酶抑制剂烷基硼酸，或其医药学上可接受之盐、立体异构体、互变异构体或前体药物以及包含所述化合物的药物组合。

主权项：1.一种式I代表的化合物或它的药学上可接受的盐； 其中：R1选自氢；R2选自ORa；Ra选自氢；R3和R4分别选自氢、直链和支链C1-6烷基、C3-8环烷基、C3-8环烷基C1-6亚烷基，取代的C3-8环烷基C0-6亚烷基、C5-12芳基；取代C3-8环烷基C0-6亚烷基的取代基选自卤素原子、OH、C1-4烷氧基和氰基；Y、Y1和Y2分别选自取代或未取代的亚甲基、亚乙基、亚正丙基、亚异丙基、亚正丁基、亚叔丁基、亚异丁基、亚仲丁基、亚正戊基、亚正己基、亚正庚基、亚正辛基；取代亚甲基、亚乙基、亚正丙基、亚异丙基、亚正丁基、亚叔丁基、亚异丁基、亚仲丁基、亚正戊基、亚正己基、亚正庚基、亚正辛基的取代基选自卤素原子、氰基和羟基；V选自-SO2NRsRt，Rs、Rt、R5a、R5b、R6a选自：氢、直链和支链C1-12烷基、C3-12环烷基、C3-10环烷基-C1-12亚烷基-、C5-10芳基-C0-12环烷基-、C1-10杂芳基-C0-12亚烷基-、C3-10杂环烷基-C0-12亚烷基-，上述基团任选被R5取代；或者，Rs、Rt连接或者R5a、R5b、R6a连接形成杂环，杂环是指含有至少一个选自N、S和O杂原子的单环或双环饱和环，每个环具有3-10个原子，联结点是碳或氮，其中碳原子任选被R5取代；R5选自卤素、OH、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-12环烷基、C6-12芳基、C3-12杂环基、-SOmR7、-SO2OR7、-NO2、-CR8R9nOR7、-CN、-COR7、-OCOR7、-OCR8R9nR7、-NR7COR10、-CR8R9nCOOR7、-CR8R9nCONRjRk、-CR8R9nNRjRk、-C＝NRjNRjRk、-NR7CONRjRk、-NR7SO2R10，或者SF5；Rj、Rk选自氢、直链和支链C1-12烷基、C3-12环烷基、C3-10环烷基-C1-12亚烷基-、C5-10芳基-C0-12环烷基-、C1-10杂芳基-C0-12亚烷基-、C3-10杂环烷基-C0-12亚烷基-；m为0、1或2；n从0到10中选择；R7、R8和R9分别选自氢、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-12环烷基、C6-12芳基，3-12元杂环基，C3-10杂环烷基-C1-12亚烷基-；或者，R8和R9，与和它们结合的碳原子一起形成一个3-、4-、5-或6-元的完全饱和或部分饱和的环，其任选被R10取代；R10从卤素、C1-12烷基、C2-12烯基、C2-12炔基、C3-12环烷基、C6-12芳基、3-12元杂环、-OH、O-C1-12烷基、-O-CH2nC3-12环烷基、-O-CH2nC6-12芳基、-O-CH2n3-12元杂环基中选择。

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百度查询： 广东新契生物医药科技有限公司 作为精氨酸酶抑制剂的烷基硼酸类化合物