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申请/专利权人：湖北科技学院

摘要：本发明提供了一种苯达莫斯汀药物递送系统的合成，属于化合物合成技术领域。通过利用罗丹明b本身良好的生物相容性，高的荧光量子产率，以及可以自发定位线粒体的特性开发了一种能够靶向肿瘤细胞，在肿瘤细胞中发出红色荧光，并在绿光λ＝545nm光照射条件下释放出抗癌药物苯达莫司汀的药物递送系统HRhod‑bhd，可以减少苯达莫斯汀对正常细胞的毒性，避免苯达莫斯汀治疗癌症过程中的的严重副作用。

主权项：1.一种苯达莫斯汀药物递送系统的合成，其特征在于，包括如下步骤：1、还原罗丹明b化合物1HRhod-OH的合成在50mL的烧杯中，将罗丹明B用四氢呋喃10mL溶解，然后在50mL的反应瓶中，将硼氢化钠用四氢呋喃10mL溶解，将反应瓶置于冰水浴条件下，在烧杯中溶解的罗丹明b溶液缓慢滴加到含硼氢化钠的反应瓶中，持续5min，搅拌反应瓶中的混合物直到氢气停止放出；在50mL的烧杯中用，将碘用四氢呋喃10mL溶解，将溶解好的碘在冰水浴条件下，在五分钟内缓慢加入到上述含有罗丹明b和硼氢化钠的反应瓶当中，反应30min，反应瓶中的混合物缓慢升至室温并搅拌反应8h至反应完成，在0℃条件下向反应瓶中的混合物中小心的加入蒸馏水直到没有气泡放出，用20mL二氯甲烷萃取加入水后的混合物，二氯甲烷萃取液用饱和食盐水洗涤，无水Na2SO4干燥、过滤除去无水硫酸钠后，旋转蒸发二氯甲烷萃取液，剩余物用硅胶柱层析纯化，得到紫色油状化合物1HRhod-OH；2、盐酸苯达莫斯汀靶向药物递送系统化合物2HRhod-bhd的合成在10mL的反应瓶中，将苯达莫司汀溶解在5mL干燥的二氯甲烷和三氯甲的混合溶液中，二氯甲烷与三氯甲烷的容积比为3﹕2，继续向反应瓶中加入化合物1HRhod-OH和4-二甲氨基吡啶，然后，搅拌并将反应瓶置于冰水浴中，冷却至0℃，向上述反应瓶中加入二环己基碳二亚胺，在0℃下继续搅拌反应5分钟后，移去冰水浴，将反应瓶在室温下搅拌过夜，反应完成后，依次用两份1mL0.5Lmol的盐酸和两份1mL饱和碳酸氢钠溶液洗涤反应瓶中的混合物，然后用无水Na2SO4干燥，过滤并蒸发洗涤后的混合物溶液，残余固体物质通过硅胶柱色谱纯化，得到40％产率的紫色油状化合物2HRhod-bhd，即苯达莫斯汀药物递送系统。

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