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一种环状手性腈类化合物的制备方法及在制备雷美替胺中的应用 

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申请/专利权人:北京师范大学

摘要:本发明公开了一种环状手性腈类化合物的制备方法及在制备雷美替胺中的应用,制备步骤:首先,利用铑金属前体和手性双膦配体为原料制备手性铑催化剂;然后,利用手性铑催化剂催化环外α,β‑不饱和腈进行不对称氢化反应,成功地制备了环状手性腈类化合物。相较于现有合成环状手性腈类化合物的方法,本发明方法操作简便实用、原子经济性高、催化效率高、产率高和ee值高。本发明还提供了将2‑1,2,6,7‑四氢‑8H‑茚并[5,4‑b]呋喃‑8‑基乙腈与丙酸酐、硼氢化钠在镍催化作用下进行还原酰化反应,成功制备了雷美替胺,该方法具有操作简单、产率更高的特点,这为雷美替胺的合成提供了一条更加高效、便捷、安全的方法。

主权项:1.一种环状手性腈类化合物的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:S1、在保护性气体氛围下,将铑金属前体和手性双膦配体加入溶剂中,搅拌反应,得到手性铑催化剂;S2、将结构如式Ⅰ所示的环外α,β-不饱和腈在氢气氛围和手性铑催化剂的作用下于有机溶剂中进行不对称氢化反应,得到结构如式Ⅱ所示的环状手性腈类化合物; 式Ⅱ中,*代表手性碳原子;式Ⅰ或式Ⅱ中,R选自C1-C8烷基、C1-C6烷氧基或者卤素中的任意一种;式Ⅰ或式Ⅱ中,X选自C1-C3亚烷基、C1-C2亚烷氧基、-NHCH2-、-NAcCH2-、-NBnCH2-中的任意一种。

全文数据:

权利要求:

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