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申请/专利权人：浙江晟创制药有限公司
摘要：本发明提供了一种依普利酮中间体Δ9,11‑坎利酮的制备方法。具体地，包括步骤：i在碱存在下，使化合物3和乙炔进行乙炔化反应，得化合物4；ii在加氢催化剂和碱存在下，使化合物4进行加氢反应，得化合物5；和iii在催化剂甲酸、乙酸钯和二苯基膦存在下，使CO和化合物5进行环合反应，得到化合物6Δ‑9,11‑坎利酮。本发明的方法原料易得，操作简便、生产成本低，产率高。
主权项：1.一种Δ-9,11-坎利酮的制备方法，包括步骤：i在碱存在下，使化合物3和乙炔进行乙炔化反应，得化合物4；ii在加氢催化剂和碱存在下，使化合物4进行加氢反应，得化合物5；和iii在催化剂甲酸、乙酸钯和二苯基膦存在下，使CO和化合物5进行环合反应，得到化合物6Δ-9,11-坎利酮； 在步骤i之前，所述方法还包括步骤：a-i在浓硫酸存在下，使化合物1发生消去反应，得到化合物2；和a-ii在催化下存在下，化合物2与原甲酸三乙酯发生醚化反应，反应产物；和a-iii步骤a-ii所得反应产物与四氯苯醌反应，得到化合物3； 其中，步骤i中所述碱为氢氧化钾；步骤ii中，所述碱为三乙胺且所述加氢催化剂碳酸钙钯；步骤a-ii中，所述反应的溶剂为无水乙醇。
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权利要求：
百度查询： 浙江晟创制药有限公司 一种依普利酮中间体Δ9,11-坎利酮的制备方法
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