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申请/专利权人：石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司
摘要：本发明提供一种如式I所示的化合物或其互变异构体、立体异构体、溶剂化物、氮氧化物、前药、同位素衍生物或其药学上可接受的盐，对多种激酶例如，TRK、ALK、ROS1及其突变体，特别是对TRK及其突变形式显现了优良的激酶抑制活性，体外细胞抑制活性试验及体内抗肿瘤模型试验显示，这些化合物对多种含有TRK突变的细胞及肿瘤具有较强的抑制作用，且安全性良好，作为药物具有较好的临床价值。
主权项：1.一种式I-D-a所示的化合物或其互变异构体、立体异构体、药学上可接受的盐， X2选自：键、-CH2p-或-NH-，其中，p为1；R3选自：H、卤素、-OH、氨基、C1～3烷基或C1～3烷氧基；环A选自：4-6元杂环烷基、6-8元杂桥环基、8-10元杂并环基或7-12元杂螺环基，其中所述4-6元杂环烷基、6-8元杂桥环基、8-10元杂并环基或7-12元杂螺环基中的杂原子独立地选自O、S或N，所述杂原子数选自1、2、3或4个；R4位于环A上的任意可取代位置，其独立的选自：-H、-OH、卤素、-CN、-CO-CR4aR4b-OH或-CO-R4b；R4a选自氢、未取代或取代的C1～4烷基；R4b选自H、未取代或取代的C1～6烷基或未取代或取代的C3～6环烷基；其中，所述取代是指被独立地选自-OH、-NH2或卤素的取代基取代，取代基个数选自1、2或3；n选自1。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 石药集团中奇制药技术(石家庄)有限公司 氮杂稠环酰胺类化合物及其用途
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