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申请/专利权人：浙江天宇药业股份有限公司;浙江京圣药业有限公司
摘要：本发明提供了一种莫那比拉韦中间体的制备方法，胞苷2与异丁酸酐在DMAP的存在下通过酯化反应制得中间体1，其中，酯化反应以碳酸盐和或碳酸氢盐为缚酸剂，并以非极性有机溶剂为反应介质。本发明提供的制备方法有效抑制了反应过程中双酰基化杂质和N‑酰基化杂质的产生，所得的目标产品不仅收率高，而且杂质含量少、产品质量好，而且还能够减轻后续纯化过程的压力，简化了工艺步骤，降低了生产成本。因此，本发明提供的制备方法特别适宜于大规模的工业化生产，
主权项：1.一种莫那比拉韦中间体的制备方法，胞苷2与异丁酸酐在DMAP的存在下通过酯化反应制得中间体1，其特征在于，所述酯化反应以碳酸盐和或碳酸氢盐为缚酸剂，并以非极性有机溶剂为反应介质， 其中，所述缚酸剂为碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾中的一种或多种，所述非极性有机溶剂为甲苯、四氢呋喃中的一种或两种。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 浙江天宇药业股份有限公司 浙江京圣药业有限公司 一种莫那比拉韦中间体的制备方法
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