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一种杂芳环类化合物及其应用 

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申请/专利权人:上海医药集团股份有限公司;中国人民解放军海军军医大学

摘要:本发明公开了一种杂芳环类化合物及其应用。本发明的杂芳环类化合物如式I所示。本发明化合物对真菌抑制效果好,或者与氟康唑联用还可以产生协同作用,具有良好的成药前景。

主权项:1.一种如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐: 其中,n为0、1、2或3;各R1独立地为氨基、C1-6烷基、卤素或-O-C1-6烷基,或者任意相邻的两个R1与其连接的原子一起形成5-6元的环烷基或5-6元的杂环烷基;所述的5-6元的杂环烷基中的杂原子选自N、O和S中的1、2或3个;环A为5-6元杂芳基或C6-18芳基;所述的5-6元杂芳基中的杂原子独立地选自N、O和S中的1、2或3个;L为直键或C1-6亚烷基;Y1为-NR2-或O;R2为H或C1-6烷基;Y2为CH2、CHR3a、NH、NR3b或O,且Y1和Y2不同时为O;R3a和R3b独立地为C1-6烷基;R4为C1-6烷基、C6-18芳基、5-10元杂芳基、-SO2R4-1、-COR4-2、被1个或多个R4-3取代的C1-6的烷基、被1个或多个R4-4取代的C6-18芳基、或、被1个或多个R4-5取代的5-10元杂芳基;所述的5-10元杂芳基和所述的被1个或多个R4-3取代的5-10元杂芳基中的杂原子独立地选自N、O和S中的1、2或3个;R4-1和R4-2独立地为C1-18烷基、-O-C1-6烷基、C6-18芳基、C3-6环烷基、5-10元杂芳基、被1个或多个R4-1-1取代的C1-18的烷基、被1个或多个R4-1-2取代的-O-C1-6烷基、被1个或多个R4-1-3取代的C6-18芳基、或、被1个或多个R4-1-4取代的5-10元杂芳基;所述的5-10元杂芳基和所述的被1个或多个R4-1-4取代的5-10元杂芳基中的杂原子独立地选自N、O和S中的1、2或3个;各R4-1-1、各R4-1-2、各R4-1-3和各R4-1-4独立地为氰基、C6-18芳基、卤素、羟基、硝基、C1-6烷基、-O-C1-6烷基、-NR4-1-1-1R4-1-1-2、-OR4-1-1-3、C6-18芳基或5-10元杂芳基;所述5-10元杂芳基中的杂原子独立地选自N、O和S中的1、2或3个;R4-1-1-1、R4-1-1-2和R4-1-1-3独立地为H、C1-6烷基、-C1-6烷基-C6-18芳基、C6-18芳基或被一个或多个R4a取代的C6-18芳基;各R4-3、各R4-4和各R4-5独立地为卤素、硝基、氰基、羟基、C1-6烷基、-O-C1-6烷基、C6-18芳基、5-10元杂芳基、-COOR4-3-1、被1个或多个R4-3-2取代的C1-6的烷基、被1个或多个R4-3-3取代的-O-C1-6烷基、被1个或多个R4-3-4取代的C6-18芳基、或、被1个或多个R4-3-5取代的5-10元杂芳基;所述的5-10元杂芳基和所述的被1个或多个R4-3-5取代的5-10元杂芳基中的杂原子独立地选自N、O和S中的1、2或3个;R4-3-1为H或C1-6烷基;各R4-3-2、各R4-3-3、各R4-3-4、各R4-3-5和R4a独立地为卤素、硝基、氰基、C1-6烷基、-O-C1-6烷基、C6-18芳基、被1个或多个R4-3-2-1取代的-O-C1-6烷基、或、被1个或多个R4-3-2-2取代的C1-6烷基;各R4-3-2-1和各R4-3-2-2独立地为C6-18芳基、卤素、氰基、C1-6烷基或-O-C1-6烷基。

全文数据:

权利要求:

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