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一种刷状高分子药物递送系统及其制备方法和应用 

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申请/专利权人:中国科学院杭州医学研究所

摘要:本发明公开了一种刷状高分子药物递送系统及其制备方法和应用,属于高分子化合物技术领域,该刷状高分子药物递送系统由聚双硫主链、氨基酸修饰的小分子药物和聚甜菜碱高分子发生点击反应或环加成反应得到,其能够降低药物的毒性、增强药物的靶向性、提升药代动力学,解决某些小分子药物水溶性差等问题,且根据搭载的小分子药物种类和数量的不同,可用于肿瘤、心血管疾病、神经性疾病、致病菌或病毒侵染的治疗或疫苗的研发中。

主权项:1.一种刷状高分子药物递送系统,其特征在于,由聚双硫主链、氨基酸修饰的小分子药物和聚甜菜碱高分子发生点击反应或环加成反应得到;所述的聚双硫主链的结构式为: ;其中,x为1-500的整数,y为1-2000的整数,z为1-1000的整数;R2为猝灭剂残基,R3选自以下任意一种结构式,表示连接位置; ;R1和R3相同,或者为甲基或甲氧基;氨基酸修饰的小分子药物表示为: ;其中,A为小分子药物残基;R4为能够与R1或R3发生点击反应或环加成反应的官能团,选自以下结构式中的任意一种,表示连接位置; ;聚甜菜碱高分子的结构式为: ;其中,B为链转移试剂残基;R5为能够与R1或R3发生点击反应或环加成反应的官能团,选自以下结构式中的任意一种,表示连接位置; ;R6为具有生物功能的官能团的残基,包括叶酸残基、多氟烷烃残基、马来酸残基或胆固醇残基;m、n分别表示对应链段的平均聚合度,m为1-100的整数,n为0-100的自然数。

全文数据:

权利要求:

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