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申请/专利权人：三峡大学
摘要：本发明公开了一种二聚六氢吡咯吲哚生物碱中间体双氧化吲哚类化合物的制备方法。所述方法以2,2'‑二氧代‑[3,3'‑联吲哚啉]‑1,1'‑二羧酸二叔丁酯和联烯酸苄酯经加成反应、取代反应、氧化反应等3个步骤的反应得到。本发明所述方法能够从廉价易得的原料出发，经过3步简单的化学转化得到已知的双氧化吲哚类化合物，从而实现二聚六氢吡咯吲哚生物碱的发散式多样性形式全合成，为该类天然生物碱的大规模化生产及构效关系研究提供良好的技术支撑。
主权项：1.一种双氧化吲哚类化合物的制备方法，其特征在于，具体包括以下步骤：步骤（a）：将式（2）化合物和式（3）化合物溶于有机溶剂中，进行γ-加成反应得到式（4）化合物；步骤（b）：将式（4）化合物溶于三氟乙酸中，进行第一取代反应，得到4,4'-（2,2'-二氧代-[3,3'-联吲哚啉]-3,3'-二基）（2E，2'E）-双（丁-2-烯酸酯）二苄酯；将4,4'-（2,2'-二氧代-[3,3'-联吲哚啉]-3,3'-二基）（2E，2'E）-双（丁-2-烯酸酯）二苄酯溶于混合溶剂中，加入氢化钠固体和溴化苄，进行第二取代反应得到式（5）化合物；步骤（b′）：将式（4）化合物溶于三氟乙酸中，进行第一取代反应，得到4,4'-（2,2'-二氧代-[3,3'-联吲哚啉]-3,3'-二基）（2E，2'E）-双（丁-2-烯酸酯）二苄酯；将4,4'-（2,2'-二氧代-[3,3'-联吲哚啉]-3,3'-二基）（2E，2'E）-双（丁-2-烯酸酯）二苄酯溶于混合溶剂中，加入碳酸铯固体和碘甲烷，进行第二取代反应得到式（5′）化合物；步骤（c）：将式（5）化合物溶于有机溶剂中，进行臭氧氧化反应，得到五元环中间体化合物；加入硼氢化钠和醇溶液中，进行还原反应，得到式（1）化合物；步骤（c′）：将式（5′）化合物溶于有机溶剂中，进行臭氧氧化反应，得到五元环中间体化合物；加入硼氢化钠和醇溶液中，进行还原反应，得到式（1′）化合物；反应如路线（I）如下所示： 路线（I）。
全文数据：
权利要求：
百度查询： 三峡大学 一种双氧化吲哚化合物发合成方法
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