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申请/专利权人：赛博克萨4公司

摘要：本发明涉及肽微管蛋白抑制剂例如单甲基奥瑞他汀的肽缀合物，其可用于治疗疾病如癌症。

主权项：1.一种式I化合物：R2-L-R1I或其药学上可接受的盐，其中：R1为肽；R2为奥瑞他汀化合物的基团；并且L为具有选自以下结构的接头：i 和ii 其中所述接头的末端S原子与所述肽的半胱氨酸残基键合以形成二硫键；并且其中：G1选自键、C6-10芳基、C3-14环烷基、5-14元杂芳基和4-14元杂环烷基，其中G1的所述C6-10芳基、C3-14环烷基、5-14元杂芳基和4-14元杂环烷基各自任选地被1、2、3、4或5个独立地选自以下的取代基取代：卤基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、CN、NO2、ORa、SRa、CORb、CONRcRd、COORa、OCORb、OCONRcRd、C＝NReNRcRd、NRcC＝NReNRcRd、NRcRd、NRcCORb、NRcCOORa、NRcCONRcRd、NRcSORb、NRcSO2Rb、NRcSO2NRcRd、SORb、SONRcRd、SO2Rb和SO2NRcRd，其中G1的所述C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基取代基任选地被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：CN、NO2、ORa、SRa、CORb、CONRcRd、COORa、OCORb、OCONRcRd、C＝NReNRcRd、NRcC＝NReNRcRd、NRcRd、NRcCORb、NRcCOORa、NRcCONRcRd、NRcSORb、NRcSO2Rb、NRcSO2NRcRd、SORb、SONRcRd、SO2Rb和SO2NRcRd；G2选自-NRGCO-、-NRG-、-O-、-S-、-COO-、-OCO-、-NRGCO-、-OCONRG-和-SO2-；G3选自C6-10芳基、C3-14环烷基、5-14元杂芳基和4-14元杂环烷基，其中G3的所述C6-10芳基、C3-14环烷基、5-14元杂芳基和4-14元杂环烷基各自任选地被1、2、3、4或5个独立地选自以下的取代基取代：卤基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、CN、NO2、ORa1、SRa1、CORb1、CONRc1Rd1、COORa1、OCORb1、OCONRc1Rd1、C＝NRe1NRc1Rd1、NRc1C＝NRe1NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1CORb1、NRc1COORa1、NRc1CONRc1Rd1、NRc1SORb1、NRc1SO2Rb1、NRc1SO2NRc1Rd1、SORb1、SONRc1Rd1、SO2Rb1和SO2NRc1Rd1，其中G3的所述C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基取代基任选地被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：CN、NO2、ORa1、SRa1、CORb1、CONRc1Rd1、COORa1、OCORb1、OCONRc1Rd1、C＝NRe1NRc1Rd1、NRc1C＝NRe1NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1CORb1、NRc1COORa1、NRc1CONRc1Rd1、NRc1SORb1、NRc1SO2Rb1、NRc1SO2NRc1Rd1、SORb1、SONRc1Rd1、SO2Rb1和SO2NRc1Rd1；G4选自-CO-、-NRGCO-、-NRG-、-O-、-S-、-OCO-、-NRGCO-和-SO2-；G5选自键、C6-10芳基、C3-14环烷基、5-14元杂芳基和4-14元杂环烷基，其中G5的所述C6-10芳基、C3-14环烷基、5-14元杂芳基和4-14元杂环烷基各自任选地被1、2、3、4或5个独立地选自以下的取代基取代：卤基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、CN、NO2、ORa、SRa、CORb、CONRcRd、COORa、OCORb、OCONRcRd、C＝NReNRcRd、NRcC＝NReNRcRd、NRcRd、NRcCORb、NRcCOORa、NRcCONRcRd、NRcSORb、NRcSO2Rb、NRcSO2NRcRd、SORb、SONRcRd、SO2Rb和SO2NRcRd，其中G5的所述C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基取代基任选地被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：CN、NO2、ORa、SRa、CORb、CONRcRd、COORa、OCORb、OCONRcRd、C＝NReNRcRd、NRcC＝NReNRcRd、NRcRd、NRcCORb、NRcCOORa、NRcCONRcRd、NRcSORb、NRcSO2Rb、NRcSO2NRcRd、SORb、SONRcRd、SO2Rb和SO2NRcRd；G6选自-NRGCO-、-NRG-、-O-、-S-、-COO-、-OCO-、-NRGCO-、-OCONRG-和-SO2-；G7选自-NRGCO-、-NRG-、-O-、-S-、-COO-、-OCO-、-NRGCO-、-OCONRG-和-SO2-；每个Rs和Rt独立地选自H、卤基、C1-6烷基和C1-6卤代烷基；或每个Rs和Rt与其所连接的C原子一起形成C3-6环烷基环；Ru和Rv独立地选自H、卤基、C1-6烷基和C1-6卤代烷基；每个RG独立地选自H和C1-4烷基；每个Ra、Rb、Rc、Rd、Ra1、Rb1、Rc1和Rd1独立地选自H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基和C2-6炔基，其中Ra、Rb、Rc、Rd、Ra1、Rb1、Rc1和Rd1的所述C1-6烷基、C2-6烯基和C2-6炔基任选地被1、2、3、4或5个独立地选自以下的取代基取代：卤基、C1-4烷基、C1-4卤代烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、CN、ORa2、SRa2、CORb2、CONRc2Rd2、COORa2、OCORb2、OCONRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2CORb2、NRc2CONRc2Rd2、NRc2COORa2、C＝NRe2NRc2Rd2、NRc2C＝NRe2NRc2Rd2、SORb2、SONRc2Rd2、SO2Rb2、NRc2SO2Rb2、NRc2SO2NRc2Rd2和SO2NRc2Rd2；每个Ra2、Rb2、Rc2和Rd2独立地选自H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基和C2-6炔基，其中Ra2、Rb2、Rc2和Rd2的所述C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C2-6烯基和C2-6炔基各自任选地被1、2或3个独立地选自OH、CN、氨基、卤基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷基和C1-6卤代烷氧基的取代基取代；每个Re、Re1和Re2独立地选自H和C1-4烷基；m为0、1、2、3或4；n为0或1；o为0或1；p为1、2、3、4、5或6；并且q为0或1。

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百度查询： 赛博克萨4公司 作为治疗剂的肽微管蛋白抑制剂的肽缀合物