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申请/专利权人：上海医药集团股份有限公司;中国人民解放军海军军医大学

摘要：本发明提供了一种苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯类化合物、制备方法及其应用。本发明提供的一种化合物为如式I‑1所示的化合物或其药学上可接受的盐、如式I‑2所示的化合物或其药学上可接受的盐或如式I‑3所示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明所提供的苯并[d][1,3]二氧杂环戊烯类化合物对氟康唑产生的耐药白色念球菌901或904有明显的协同作用。

主权项：1.一种如式I-1所示的化合物或其药学上可接受的盐、如式I-2所示的化合物或其药学上可接受的盐或如式I-3所示的化合物或其药学上可接受的盐， 所述如式I-1所示的化合物中，R1z和R2z独立地为H或卤素；L3为C1-6亚烷基；R5z为H或未取代的C1-6烷基；R6z为未取代或被1个或多个羟基取代的C1-6烷基、或3-10元环烷基；或者R5z和R6z与其相连的碳原子一起形成3-10元环烷基；R3z和R4z为以下任一情形所述：情形1中：R3z和R4z与其相连的原子一起形成3-10元杂环烷基，所述3-10元杂环烷基的杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子的个数为1个、2个或3个；情形2中：R3z为H；R4z为未取代或被1个或多个R4z-1取代的6-10元芳基、未取代或被1个或多个R4z-2取代的5-10元杂芳基、未取代或被1个或多个R4z-3取代的3-10元环烷基、或者、未取代或被1个或多个R4z-4取代的C1-6烷基；所述5-10元杂芳基的杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子的个数为1个、2个或3个；各个R4z-1、各个R4z-2、各个R4z-3和各个R4z-4独立地为卤素、未取代或被1个或多个R4z-1-1取代的6-10元芳基、未取代或被1个或多个R4z-1-2取代的C1-6烷基、或者、未取代或被1个或多个R4z-1-3取代的C1-6烷氧基；各个R4z-1-1、各个R4z-1-2和各个R4z-1-3独立地为卤素或未取代或被1个或多卤素取代的C1-6烷氧基；所述如式I-2所示的化合物中，R1和R2为氢，或者R1和R2连接形成未取代或被1个或多个卤素取代的-CH2n1-，n1为1、2或3；L为C1-6亚烷基或C2-6亚烯基；R3、R4、R5和R6为以下任一情形所述：情形1中：R3和R5为H；R4和R6与其相连的碳原子一起形成未取代或被1个或多个卤素取代的3-6元环烷基；情形2中：R5和R6为H；R3和R4与其相连的原子一起形成未取代或被1个或多个卤素取代的4-10元杂环烷基；所述4-10元杂环烷基的杂原子为N，杂原子的个数为1个；情形3中：R3、R5和R6为H；R4为R4-1a、R4-1b、R4-1d和R4-1e独立地为H、卤素、氰基、C1-6烷基或被1个或多个卤素取代的C1-6烷氧基；R4-1c为H、卤素、氰基、萘基、被1个或多个R4-1c-1取代的6-10元芳基、未取代或被1个或多个R4-1c-2取代的6-10元杂芳基、或、未取代或被1个或多个R4-1c-3取代的所述6-10元杂芳基的杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子个数为1个、2个或3个；n2为1、2或3；R4-1a、R4-1b、R4-1c、R4-1d和R4-1e不同时为H；各个R4-1c-1、各个R4-1c-2和各个R4-1c-3独立地为氧代、卤素、未取代或被1个或多个卤素取代的C1-6烷氧基、未取代或被1个或多个羟基取代的C1-6烷基、羟基、醛基、-COOR4-1c-1-1、-SR4-1c-1-2、R4-1c-1-1、R4-1c-1-2、R4-1c-1-3、R4-1c-1-4和R4-1c-1-5独立地为H或C1-6烷基；或者R4-1c-1-4和R4-1c-1-5连接形成3-10元杂环烷基，所述3-10元杂环烷基的杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子的个数为1个、2个或3个；所述如式I-3所示的化合物中，R1k和R2k独立地为H或卤素；L1为C1-6亚烷基；M为不存在或C1-6亚烷基；环A为未取代或被1个或多个Ra-1取代的5-10元杂芳基或未氧代或被氧代的5-10元杂环烯基；所述5-10元杂芳基的杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子的个数为1个或2个；所述5-10元杂环烯基的杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子的个数为1个、2个或3个；各个Ra-1独立地为卤素、被1个或多个卤素取代的C1-6烷基、未取代或被1个或多个卤素取代的C1-6烷氧基、未取代或被1个或多个Ra-1-1取代的6-10元芳基、未取代或被1个或多个Ra-1-2取代的5-10元杂芳基、未取代或被1个或多个Ra-1-3取代的5-10元杂环烷基、氰基、氨基或羟基；所述5-10元杂环烷基的杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子的个数为1个、2个或3个；所述5-10元杂芳基的杂原子选自N、O和S中的一种或多种，杂原子的个数为1个、2个或3个；各个Ra-1-1、Ra-1-2和Ra-1-3独立地为卤素、未取代或被1个或多个卤素取代的C1-6烷氧基或氨基；所述如式I-2所示的化合物不为以下任一化合物， 所述如式I-3所示的化合物不为以下任一化合物，

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